LDL激活剂
常见的低密度脂蛋白激活剂包括但不限于胆甾胺树脂（CAS 11041-12-6）、左甲状腺素钠（CAS 1491-91-4）、洛米他肽-d8、烟酸（CAS 59-67-6和二十碳-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5，n-3）CAS 10417-94-4。
低密度脂蛋白激活剂作为一类化学物质本身并不存在，因为低密度脂蛋白本身没有酶活性，也没有直接激活状态。不过，在生化途径的背景下讨论低密度脂蛋白的功能活性时，我们可以考虑影响低密度脂蛋白代谢和清除的化合物。例如，他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶上调低密度脂蛋白受体的表达，进而降低细胞内胆固醇，刺激肝脏从血液中清除更多的低密度脂蛋白，从而间接增强了低密度脂蛋白的功能活性。
此外，cholestyramine 和依折麦布等化合物分别通过封存胆汁酸或抑制肠道吸收胆固醇发挥作用。这些作用会导致低密度脂蛋白受体表达的补偿性增加，从而提高低密度脂蛋白胆固醇的清除率。PCSK9抑制剂（如evolocumab）是另一类通过阻止低密度脂蛋白受体降解来影响低密度脂蛋白代谢的药物，从而保持受体的可用性，以清除血液中的低密度脂蛋白。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
消胆胺是一种胆汁酸螯合剂，可结合肠道中的胆汁酸，促进其排泄。胆汁酸的流失促使肝脏将更多的胆固醇转化为胆汁酸以进行补偿，并通过上调低密度脂蛋白受体的表达来间接增加从血液中摄取低密度脂蛋白的数量，从而补充胆固醇储备。因此，消胆胺通过增加血液中低密度脂蛋白的清除率来增强其功能活性。 | ||||||
DL-Levothyroxine sodium | 1491-91-4 | sc-337686 | 1 g | $560.00 | ||
甲状腺激素上调低密度脂蛋白受体的表达，从而增加血液中低密度脂蛋白的清除。这种作用增强了低密度脂蛋白的功能活性，因为它更有效地从循环中清除并输送到肝脏进行处理。 | ||||||
Lomitapide-d8 | 182431-12-5 (unlabeled) | sc-489394 | 1 mg | $380.00 | ||
洛米他吡是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，可阻止肝细胞和肠细胞中载脂蛋白B脂蛋白的合成。VLDL和乳糜微粒的产生减少，导致血浆低密度脂蛋白水平降低。通过减少对低密度脂蛋白受体介导的摄取的竞争，洛米他吡间接地增强了低密度脂蛋白的清除，从而影响低密度脂蛋白的功能活性。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
药理剂量的烟酸（又称烟碱酸）可减少肝脏合成 VLDL（低密度脂蛋白的前体）。这将降低血液中的低密度脂蛋白水平。烟酸对低密度脂蛋白的确切作用机制尚不完全清楚，但它被认为能提高低密度脂蛋白的清除率，间接提高低密度脂蛋白的功能活性。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
欧米伽-3 脂肪酸，尤其是二十碳五烯酸（EPA），可以调节脂质代谢相关酶的表达和活性，如增加脂蛋白脂肪酶的活性和减少肝脂肪酶的表达。这会导致脂蛋白模式的改变，有利于增强低密度脂蛋白在血液循环中的清除率，从而间接增强低密度脂蛋白的功能活性。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
小檗碱是一种生物碱，已被证实可通过AMPK依赖性途径上调肝细胞中的低密度脂蛋白受体。通过增加低密度脂蛋白受体的数量，小檗碱可以增强低密度脂蛋白的分解代谢，从而间接促进其功能活性。 | ||||||