L-type calcium channel α1C激活剂

常见的L型钙通道α1C激活剂包括但不限于（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、伊拉地平CAS 75695-93-1 、阿折地平（CAS 123524-52-7）、硝苯地平（CAS 21829-25-4）和氨氯地平（CAS 88150-42-9）。

L 型钙通道 α1C 激活剂是一组通过各种影响钙离子传导的机制间接增强通道功能活性的化合物。Bay K 8644 作为一种激动剂，可直接增加通过 L 型钙通道 α1C 的钙离子流入，从而放大细胞内的钙依赖过程。阈下浓度的伊斯拉地平可促进通道的预处理，从而提高其反应性。同样，FPL 64176 可通过提高开放概率来增强通道活性，而(-)-氯维地平在某些条件下可诱导通道开放的使用依赖性促进作用。硝苯地平的矛盾作用涉及钙调蛋白与通道的结合，从而提高通道的开放概率，而氨氯地平则可能通过电压依赖性构象变化使通道对激活敏感。维拉帕米（Verapamil）和地尔硫卓（Diltiazem）主要作为拮抗剂而闻名，它们可以表现出依赖使用的效应，分别有利于在重复去极化过程中激活通道或使通道稳定在有利于激活的构象中。

尼卡地平（Nicardipine）和非洛地平（Felodipine）可进一步调节通道活性，前者可延长通道开放状态的持续时间，后者可改变激活的电压依赖性，从而促进通道开放。拉西地平和马尼地平都与 L 型钙通道 α1C 结合，有可能引起构象变化，从而增加通道开放的可能性。这些激活剂通过与通道的特异性相互作用，诱导一种有利于增加钙离子通透性的状态。这不仅会增强通道的固有活性，还会影响细胞内依赖钙信号的更广泛的信号级联。这些化合物的协同作用可确保 L 型钙通道 α1C 更容易被激活，从而增强对肌肉收缩、激素分泌和神经递质释放等生理功能至关重要的下游信号事件。每种化合物都能通过微调通道的电学和动力学特性，使 L 型钙通道 α1C 的激活曲线更稳健、更灵敏。