KV1.7激活剂

常见的KV1.7激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、全反式维甲酸（CAS 302-79-4）、PMA（CAS 1 6561-29-8、5-氮杂-2′-脱氧胞苷 CAS 2353-33-5 和曲古抑菌素 A CAS 58880-19-6。

KV1.7 激活剂是指一类选择性地与 KV1.7 钾通道（一种电压门控钾通道 (VGKC)）结合并调节其活性的化合物。这些通道是一种完整的膜蛋白，可促进钾离子有选择地流过细胞膜，这对维持膜电位和调节细胞兴奋性至关重要。与其他家族成员一样，KV1.7 通道由四个亚基组成，它们共同形成一个孔，钾离子可通过该孔对细胞膜上的电位变化做出反应。KV1.7 通道激活剂的特点是能够增加通道的开放概率或改变其激活的电压依赖性，从而在这些通道通常不太活跃或不活跃的情况下增强通过它们的钾电流。

KV1.7 激活剂在分子水平上的作用涉及与通道蛋白的特定相互作用，从而导致其构象状态的改变，促进通道孔的开放。这些相互作用可能会稳定通道的开放状态，也可能会破坏通道关闭状态的稳定性，这取决于结合位点和激活剂的性质。KV1.7 激活剂的化学结构多种多样，其设计通常参考 KV1.7 通道的详细结构和功能特征。这些激活剂的化学复杂性反映在它们对 KV1.7 通道的特异性和选择性上，因为它们必须将这一特定通道亚型与其他密切相关的 VGKC 区分开来。有效的激活剂通常对 KV1.7 有很高的亲和力，确保它们能在相对较低的浓度下调节通道的活性，而且它们的结合通常是可逆的，允许对通道活性进行可控调节。这些化合物的开发涉及复杂的化学、计算建模和电生理测试技术，以微调它们与通道的相互作用，最大限度地提高它们的选择性和效力。