Kremen-2激活剂

常见的Kremen-2激活剂包括但不限于锂CAS 7439-93-2、GSK-3抑制剂IX CAS 667463-62-9、GSK- 3抑制剂XVI CAS 252917-06-9、丙戊酸CAS 99-66-1和Wnt激动剂CAS 853220-52-7。

氯化锂能促进β-catenin的聚集，从而有可能补偿Kremen-2介导的信号级联抑制。GSK-3 抑制剂 IX、GSK-3 抑制剂 XVI 和 QS 11 能增强 beta-catenin信号转导，从而掩盖 Kremen-2 通常对该途径产生的抑制作用。丙戊酸的作用模式不同，它是一种 HDAC 抑制剂，能扩大基因表达的范围，这可能会触及 Wnt 通路的成分，无意中影响 Kremen-2 的功能。

直接的 Wnt 信号激动剂会导致配体大量涌入，使 Kremen-2 的抑制作用达到饱和，从而增加其活化。相反，XAV939和JW55等tankyrase抑制剂能稳定Axin，从而促进β-catenin的降解，并巧妙地改变Kremen-2所参与的信号平衡。IWR-1 和 IWP-2 等其他化合物可选择性地操纵 Wnt 配体的产生和活性，从而改变与 Kremen-2 的相互作用，进而影响其活性。同样，Skp2 抑制剂 C1 通过提高 p27 水平发挥作用，这可能会间接影响细胞周期和 Wnt 信号转导，从而进一步影响 Kremen-2 的功能。