KLRF2 抑制因子

常见的 KLRF2 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、达沙替尼 CAS 302962-49-8、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PP 2 CAS 172889-27-9。

KLRF2 的化学抑制剂会产生各种相互作用，从而导致对这种蛋白质的功能性抑制。环孢素 A 具有免疫抑制作用，可抑制钙调神经蛋白，而钙调神经蛋白通常是 T 细胞活化途径的下游，KLRF2 可能与 T 细胞活化途径有关。环孢素 A 与环蝶呤的结合以及随后对 IL-2 生成的抑制可导致 T 细胞活化减少，从而间接影响 KLRF2 的功能。另一种化合物达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍 BCR-ABL 和 Src 家族激酶的作用，这些激酶参与的信号通路可能与 KLRF2 的作用有交叉。同样，PP2 作为一种 Src 家族激酶抑制剂，也会破坏 KLRF2 可能活跃的免疫细胞功能所必需的信号通路。

雷帕霉素和沃特曼宁都分别作用于对细胞增殖和存活至关重要的 mTOR 和 PI3K/AKT 通路。雷帕霉素对 mTOR 的抑制可降低涉及 KLRF2 的细胞过程的活性，而 Wortmannin 对 PI3K 的抑制可破坏 AKT/mTOR 信号传导，两者都会导致 KLRF2 的间接功能抑制。另一种 PI3K 抑制剂 Ly294002 也同样破坏了 AKT/mTOR 通路。MEK 抑制剂 U0126 和 PD98059 以及 p38 MAPK 抑制剂 SB203580 会干扰 MAPK 通路。通过阻止 MEK1/2 和 p38 MAPK 的活化，这些抑制剂可阻碍需要 MAPK/ERK 信号转导的细胞过程，而 KLRF2 可能参与了这些过程。SP600125 的靶点是 JNK，它是 MAPK 信号通路的一部分，抑制它可能会破坏 KLRF2 发挥功能所必需的通路。最后，索拉非尼（Sorafenib）和伊马替尼（Imatinib）是多激酶抑制剂，针对不同信号通路中的各种激酶。索拉非尼（Sorafenib）针对 RAF 激酶，伊马替尼（Imatinib）抑制 BCR-ABL、c-KIT 和 PDGFR，可导致免疫细胞功能所必需的信号级联中断，从而抑制 KLRF2 的功能。