KLHL9激活剂
常见的 KLHL9 激活剂包括但不限于泛素 CAS 79586-22-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、沙利度胺 CAS 50-35-1、来那度胺 CAS 191732-72-6 和泊马度胺 CAS 19171-19-8。
KLHL9是Cullin-RING E3泛素连接酶复合物的一个组成部分，它的化学激活剂参与了各种过程，这些过程可以增强KLHL9在蛋白质泛素化中的作用。泛素本身就是一种主要的激活剂，因为它可以标记泛素化的底物，直接促进 KLHL9 在标记降解蛋白质方面的功能。
蛋白酶体抑制剂（如 MG132、硼替佐米、Lactacystin 和 Epoxomicin）可通过抑制泛素化蛋白质的分解，间接提高 KLHL9 的活性，从而导致需要进一步泛素化的蛋白质堆积。这就对 KLHL9 的 E3 连接酶功能提出了更高的要求。已知沙利度胺及其类似物来那度胺和泊马度胺会改变E3泛素连接酶的底物特异性，这可能会导致KLHL9在蛋白质泛素化方面的活性增加或改变。MLN4924 可抑制 Neddylation 过程，从而导致非 Neddylated cullins 的积累，增强细胞对 KLHL9 泛素连接酶活性的需求。非选择性蛋白酶抑制剂 ALLN 也可能会增加作为 KLHL9 泛素化底物的蛋白质的可用性。这些化学物质通过影响泛素化途径和蛋白酶体的功能，可促进 KLHL9 的功能激活，从而促进蛋白质周转的调节并维持细胞蛋白质的平衡。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
抑制内淀粉酰化过程，这可能导致非内淀粉酰化的瓜蛋白积累，从而间接增强 KLHL9 的活性。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
改变 E3 泛素连接酶的底物特异性，可间接提高 KLHL9 的活性。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
沙利度胺的类似物，可同样调节 E3 泛素连接酶（包括与 KLHL9 相关的泛素连接酶）的活性。 | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
另一种可影响 E3 泛素连接酶活性的沙利度胺类似物，有可能影响 KLHL9。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂，可导致 KLHL9 介导的泛素化底物可用性增加。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
另一种蛋白酶体抑制剂可间接提高对 KLHL9 连接酶活性的需求。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
抑制蛋白酶体，可能会增加 KLHL9 可泛素化的蛋白质池。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
一种选择性蛋白酶体抑制剂，可间接上调 KLHL9 在标记降解底物方面的作用。 | ||||||