Date published: 2025-10-11

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KLHL30激活剂

常见的 KLHL30 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

KLHL30 的化学激活剂包括一系列能调节细胞内各种信号通路并导致其激活的化合物。佛司可林就是这样一种激活剂,它通过直接刺激腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶)来发挥效果。cAMP 水平的激增可激活蛋白激酶 A(PKA),而 PKA 又可使 KLHL30 磷酸化,从而激活 KLHL30。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶(分解 cAMP 的酶)与福斯可林协同作用,从而维持这种次级信使水平的升高,并进一步促进 PKA 的活性,进而激活 KLHL30。肾上腺素是一种激素和神经递质,它与肾上腺素能受体结合,以类似的方式激活腺苷酸环化酶,也会导致 PKA 激活和 KLHL30 的下游激活。此外,前列腺素 E2(PGE2)会与自身的一组 G 蛋白偶联受体结合,增加 cAMP 水平,从而引发一个级联反应,导致 PKA 介导的 KLHL30 激活。

霍乱毒素催化 Gs alpha 亚基的 ADP 核糖基化,导致腺苷酸环化酶持续活化,cAMP 随之升高,从而使 PKA 参与 KLHL30 的磷酸化和活化。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂,但也能激活应激活化蛋白激酶,从而参与 KLHL30 的活化。冈田酸和萼氨醇 A 作为蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂,会导致磷酸化蛋白的积累,这可能包括因去磷酸化减少而激活 KLHL30。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使多种蛋白质磷酸化,其中可能包括 KLHL30。1-磷酸肾上腺素(S1P)与其受体结合并触发涉及多种激酶的信号级联,从而导致 KLHL30 的磷酸化和活化。过氧化氢作为一种活性氧,可调节信号通路,并导致参与 KLHL30 磷酸化的蛋白质氧化修饰。最后,Zn2+可与金属酶和激酶相互作用,改变它们的活性,从而导致KLHL30的磷酸化和激活。

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