KLHL26激活剂
常见的 KLHL26 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
KLHL26 通过一系列定义明确的分子途径发挥作用，这些途径通常汇集在细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的调节和随后的蛋白激酶 A（PKA）的激活上。福斯可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，迅速增加细胞内的 cAMP，从而促进 PKA 的活化。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它也能触发这一途径，尽管最初是通过与β-肾上腺素能受体接触。特布他林、沙丁胺醇和肾上腺素等其他化合物也采用了类似的机制，它们同样会与β-肾上腺素能受体相互作用，导致腺苷酸环化酶活化。前列腺素 E2（PGE2）和腺苷通过各自的 G 蛋白偶联受体，同样有助于 cAMP 的升高和随后的 PKA 激活。多巴胺和组胺通过与其特定的 Gs 蛋白偶联受体结合，也会促进腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 的产生。就胰高血糖素而言，其受体介导的腺苷酸环化酶活化过程与增加 cAMP 水平的过程类似。PKA 一旦被升高的 cAMP 水平激活，就会使 KLHL26 磷酸化，这是其功能激活的关键一步。
IBMX、罗利普仑和特布他林可抑制负责分解 cAMP 的磷酸二酯酶。IBMX 是一种广谱磷酸二酯酶抑制剂，会导致细胞内的 cAMP 全面增加，而罗立普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4，从而更有针对性地增加 cAMP。这种 cAMP 的增加有利于 PKA 在更长的时间内持续激活。所有这些化学激活剂都有一个共同的主题，即细胞内 cAMP 的升高和 PKA 的随后激活，进而使 KLHL26 磷酸化。这一磷酸化事件是激活 KLHL26 的关键步骤，使其能够发挥细胞功能。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，增加细胞中的环状AMP（cAMP）水平。cAMP升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者会磷酸化KLHL26，使其功能激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，通过G蛋白偶联受体信号刺激腺苷酸环化酶，从而增加cAMP并激活PKA。随后，PKA可能会磷酸化KLHL26并激活其功能。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与 G 蛋白偶联受体结合，后者通过腺苷酸环化酶发出信号，增加 cAMP 并激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 KLHL26。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶（分解 cAMP 的酶）的非选择性抑制剂。通过抑制磷酸二酯酶，IBMX 可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，进而导致 KLHL26 的磷酸化和激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体结合并激活其，通过激活腺苷酸环化酶增加cAMP的产生。cAMP的增加激活蛋白激酶A，后者可能通过磷酸化激活KLHL26。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与多巴胺 D1 样受体结合，而多巴胺 D1 样受体可与 Gs 蛋白结合，从而激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 并激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 KLHL26。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，H2 受体是 Gs 蛋白偶联受体，可激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP，进而激活 PKA。PKA 激活可能会导致 KLHL26 的磷酸化和功能激活。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2A 受体结合，A2A 受体与激活腺苷酸环化酶的 Gs 蛋白结合。由此导致的 cAMP 增加会激活 PKA，而 PKA 可能会磷酸化并激活 KLHL26。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是一种β2-肾上腺素能激动剂，可通过G蛋白偶联受体信号传导激活腺苷酸环化酶。cAMP的增加会导致PKA激活，从而磷酸化并激活KLHL26。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂，磷酸二酯酶 4 能分解 cAMP。它的抑制作用会导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA，使其磷酸化并激活 KLHL26。 | ||||||