KLHDC5激活剂

常见的KLHDC5激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、毛喉素CAS 66575-2 9-9、棕榈油酸CAS 373-49-9、Calyculin A CAS 101932-71-2和二丁酰环磷酸腺苷CAS 16980-89-5。

KLHDC5，即 Kelch Domain Containing 5，是 kelch-like 蛋白家族的一员，该家族因其在各种细胞过程中的作用而闻名，其中包括泛素化，这是蛋白质降解和周转的关键途径。作为 CUL3 E3 泛素连接酶复合物的一个组成部分，KLHDC5 的功能是识别并结合特定的底物蛋白，促进它们的泛素化并随后被蛋白酶体降解。这种活性对于调节细胞内的蛋白质平衡至关重要，它影响着细胞周期控制、信号转导和应激反应等多种细胞功能。KLHDC5 的正常功能可确保受损、折叠错误或不再需要的蛋白质被有效降解，从而维持细胞健康，防止蛋白质聚集体的积累导致细胞功能障碍和疾病。

KLHDC5 的活化是一个微调过程，涉及多个调控机制。在最基本的层面上，KLHDC5 与 CUL3 蛋白的相互作用对其在泛素化途径中的功能至关重要。KLHDC5 的 kelch 重复序列通常会促进这种相互作用，这种重复序列形成了一种 beta-螺旋桨结构，能够与各种底物结合，也可能与 CUL3 本身结合。KLHDC5 的激活可能会受到翻译后修饰的影响，这些修饰会影响其构象和结合能力。例如，KLHDC5 上特定位点的磷酸化可能会增强其与 E3 连接酶复合物或底物的结合亲和力，从而有效提高其泛素化活性。此外，KLHDC5 的表达水平可以在转录水平上进行调节，以应对氧化应激或 DNA 损伤等细胞线索，这些线索要求对受损或功能失调的蛋白质做出快速反应。