KILLIN 抑制剂主要通过改变细胞环境和 KILLIN 参与的途径而发挥作用,而不是直接靶向该蛋白。例如,5-氮杂胞苷是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,因此可通过表观遗传学变化下调 KILLIN。另一方面,trichostatin A 和 vorinostat 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可调节染色质的可及性,从而影响 KILLIN 的表达。这些抑制剂显示出独特而有效的间接抑制 KILLIN 的途径。PARP抑制剂奥拉帕利(Olaparib)和DNA-PK抑制剂NU7026靶向DNA修复途径,鉴于KILLIN在DNA修复机制中的作用,这两种抑制剂尤其令人感兴趣。通过抑制这些途径,这些化合物可以干扰 KILLIN 的正常功能。
此外,以 PI3K/Akt 通路为靶点的抑制剂 Wortmannin 和 LY294002 以及 MEK 抑制剂 PD98059 等,都侧重于破坏可调节 KILLIN 表达的细胞信号通路。酪氨酸激酶抑制剂 Genistein 可以影响调控细胞周期进展的通路,从而影响 KILLIN 在这一生物过程中的作用。JQ1 和 GSK126 也通过表观遗传调控发挥作用,但它们的作用靶点不同;JQ1 抑制 BET bromodomains,而 GSK126 则抑制 EZH2,两者都会影响染色质结构。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BET 溴域抑制剂可通过调节染色质的可及性影响 KILLIN 的表达。 |