KDELC2激活剂
常见的 KDELC2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和丙酸氟替卡松 CAS 80474-14-2。
KDELC2 通过调节细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平来发挥作用，cAMP 是一种次级信使，在导致蛋白质激活的信号通路中起着关键作用。佛司可林及其类似物 FSK 可直接刺激腺苷酸环化酶（负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶），从而增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 KDELC2 磷酸化，导致其被激活。同样，IBMX 和罗利普仑等药物通过抑制磷酸二酯酶（降解 cAMP 的酶）来提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 持续激活，随后使 KDELC2 磷酸化。PGE2、肾上腺素、PACAP-38、胰高血糖素和特布他林等化合物会激活 G 蛋白偶联受体（GPCR），而 GPCR 又会通过不同的受体介导机制激活腺苷酸环化酶，但其共同结果是 PKA 介导的 KDELC2 磷酸化。
除了这些 cAMP 依赖性机制外，霍乱毒素还通过 ADP 核糖基化 Gs α 亚基不可逆地激活腺苷酸环化酶，导致持续产生 cAMP 和 PKA 激活，并对 KDELC2 磷酸化产生下游影响。异丙肾上腺素是另一种β-肾上腺素能激动剂，其作用方式与肾上腺素类似，促进 cAMP 生成和 PKA 激活，从而使 KDELC2 靶向磷酸化。Anisomycin 虽然是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶 (SAPK)，这种蛋白激酶也可能以 KDELC2 为靶点，不过其信号传导途径与 cAMP/PKA 轴不同。这些化学激活剂通过直接或间接影响腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶或各种蛋白激酶的活性，汇聚到通过磷酸化激活 KDELC2 的共同终点。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加细胞内环状AMP（cAMP）的产生。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A（PKA），后者可使KDELC2磷酸化，从而提高其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP分解。这会导致细胞内cAMP水平升高，并随后激活蛋白激酶A，从而可能磷酸化并激活KDELC2。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体（GPCR）相互作用，导致腺苷酸环化酶激活，cAMP水平升高。这种级联反应可以激活PKA，后者可能通过磷酸化激活KDELC2。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体结合，触发由 GPCR 介导的途径，导致 cAMP 生成增加和 PKA 激活。然后，PKA 可以磷酸化并激活 KDELC2。 | ||||||
Fluticasone propionate | 80474-14-2 | sc-218517 | 10 mg | $180.00 | ||
FSK是佛司可林的类似物，也能激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的cAMP水平并激活PKA，然后使KDELC2磷酸化并激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制 PDE4，导致细胞中的 cAMP 水平升高。这反过来又会激活 PKA，从而使 KDELC2 磷酸化并活化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种人工合成的儿茶酚胺，可激活β-肾上腺素能受体，导致 cAMP 和 PKA 激活增加。然后，PKA 可通过磷酸化激活 KDELC2。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素（Anisomycin）是一种蛋白质合成抑制剂，也可以激活应激激活蛋白激酶（SAPK）。这些激酶可以磷酸化各种底物，包括KDELC2，从而激活它。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂，可通过 GPCR 信号传导增加 cAMP 的产生，从而导致 PKA 激活。然后，PKA 可能会磷酸化并激活 KDELC2。 | ||||||