KDEL receptor 1激活剂

常见的KDEL受体1激活剂包括但不限于鸟苷5′-三磷酸二钠盐CAS 56001-37-7、盐酸胍CAS 50-01-1、无水氯化钙CAS 10043-52-4、腺苷5′-三磷酸二钠盐CAS 987-65-5和佛司可林CAS 66575。CAS 10043-52-4、腺苷5'-三磷酸二钠盐CAS 987-65-5和佛司可林CAS 66575-29-9。

KDEL 受体 1（KDELR1）的化学激活剂包括一系列化合物，它们可以影响这种参与 ER 蛋白质检索系统的受体的功能激活。GTP 在囊泡运输中起着关键作用，通过为这一过程提供必要的能量，它可以影响逆向运输，而 KDELR1 在逆向运输中起着至关重要的作用。Brefeldin A 破坏了高尔基体结构，可能会造成一种细胞状况，需要增强 KDELR1 的活性，以重新组装高尔基体并使其正常运转。莫能菌素对高尔基体 pH 值的改变可能会增强 KDELR1 与 KDEL 序列的结合亲和力，从而激活受体检索 ER 蛋白质的功能。

Nocodazole通过破坏微管来影响囊泡的运输，可能会增加对KDELR1介导的运输的依赖，以弥补被破坏的细胞运输机制。盐酸胍可诱导蛋白质变性，这可能会导致需要 KDELR1 进行检索的含 KDEL 蛋白浓度增加，从而在功能上激活受体。氯化钙对于囊泡融合过程至关重要，这可能会增加蛋白质分拣和贩运过程中对 KDELR1 活性的需求。Thapsigargin 和 Tunicamycin 等化合物会诱发 ER 压力，从而导致 KDELR1 活性上调，因为细胞试图应对错误折叠蛋白质的积累。ATP 为促进囊泡运动的分子马达的功能提供了所需的能量，从而支持了 KDELR1 在逆向贩运中的作用。H-89 和佛司可林能调节细胞蛋白质的磷酸化状态，从而可能影响 KDELR1 的功能活性。最后，MG132 可抑制蛋白酶体的功能，这可能导致需要 KDELR1 才能检索的蛋白质的积累，从而通过增加底物的可用性激活受体。