KCTD21激活剂
常见的 KCTD21 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4 和 PGE2 CAS 363-24-6。
KCTD21 包括多种主要通过调节环磷酸腺苷（cAMP）水平来影响细胞内信号传导途径的化合物。佛司可林直接作用于腺苷酸环化酶（负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶），从而提高细胞内的 cAMP。cAMP 的增加会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活，已知 PKA 会使 KCTD21 磷酸化，从而增强其功能。同样，β-肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素、β-2 肾上腺素能受体激动剂沙丁胺醇和特布他林也会与各自的受体结合，并启动一个级联反应，从而激活腺苷酸环化酶，再次导致 cAMP 升高，随后由 PKA 介导的 KCTD21 磷酸化。多巴酚丁胺是另一种肾上腺素能激动剂，但对β-1 受体具有特异性，也能间接诱导 cAMP 的产生，从而通过 PKA 导致 KCTD21 的磷酸化。8 溴-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物，能绕过上游信号机制，直接激活 PKA，导致 KCTD21 的磷酸化。IBMX 通过非选择性地抑制磷酸二酯酶，阻止了 cAMP 的分解，从而维持了 PKA 的激活和随后 KCTD21 的磷酸化。罗利普仑（Rolipram）和阿那格雷（Anagrelide）分别通过选择性抑制磷酸二酯酶 4 和 3，导致 cAMP 水平上升，同样促进了 PKA 的激活和 KCTD21 的磷酸化。KCTD21 的化学激活剂通过多种机制增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP），进而激活蛋白激酶 A（PKA），导致 KCTD21 的磷酸化和激活。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂，它能提高 cAMP 水平，从而产生一系列事件，最终导致 KCTD21 磷酸化。异丙肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林也以类似的方式发挥作用，它们通过与β-肾上腺素能受体相互作用，刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 并激活 PKA，然后将 KCTD21 作为靶点。虽然多巴酚丁胺对β-1肾上腺素能受体具有特异性，但它也能促进 cAMP 的产生，从而导致 PKA 的活化和随后 KCTD21 的磷酸化。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加环状AMP（cAMP）水平。升高的cAMP激活蛋白激酶A（PKA），后者可磷酸化KCTD21，从而增强其蛋白质功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，与β受体结合，触发G蛋白偶联受体信号传导，导致cAMP积累。cAMP的增加激活蛋白激酶A，从而引发KCTD21的磷酸化与激活。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，能抵抗磷酸二酯酶的降解。它能模拟 cAMP 的作用并激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 KCTD21。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX（3-异丁基-1-甲基黄嘌呤）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可导致cAMP水平升高。PKA的激活可导致KCTD21的磷酸化与激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与 G 蛋白偶联受体结合，导致产生 cAMP。cAMP 可激活 PKA，而 PKA 介导的磷酸化可激活 KCTD21。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，它能提高细胞内 cAMP 的水平。增加的 cAMP 会激活 PKA，而 PKA 又会磷酸化并激活 KCTD21。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是β-2 肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶来提高细胞内的 cAMP。cAMP 对 PKA 的激活可导致 KCTD21 的磷酸化和激活。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶 3（PDE3）来提高 cAMP 水平。由此激活的 PKA 可导致 KCTD21 的磷酸化和随后的激活。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β-2 肾上腺素受体激动剂，可激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。增加的 cAMP 可激活 PKA，使其磷酸化并激活 KCTD21。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
多巴酚丁胺是一种β-1肾上腺素能激动剂，通过刺激腺苷酸环化酶活性间接增加cAMP水平。cAMP的增加导致PKA激活，从而可能磷酸化并激活KCTD21。 | ||||||