KCNE4激活剂
常见的 KCNE4 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、蕨素 CAS 66575-29-9、二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8 和茴霉素 CAS 22862-76-6。
KCNE4 激活剂是一系列化学实体，它们通过与各种信号通路的间接相互作用来提高 KCNE4 的功能作用。异丙肾上腺素、福斯可林和二丁烯酰-cAMP 可通过增加细胞内环 AMP 来增强 KCNE4 的活性，从而激活 PKA，众所周知，PKA 可使包括 KCNE4 在内的蛋白质磷酸化，从而增强其对钾通道活性的调节作用。同样，PMA 作为蛋白激酶 C 的激活剂，可能会导致磷酸化事件，从而加强 KCNE4 对钾离子通道的调控作用。安乃近通过刺激 JNK 通路，是另一种可能间接增强 KCNE4 功能的药物，它通过应激活化蛋白激酶调节 KCNE4 的状态，而应激活化蛋白激酶参与各种细胞反应，包括离子通道调节。
在离子电流改变的背景下，腺苷激活腺苷受体导致 PKA 激活，可能会通过磷酸化机制进一步增强 KCNE4 的活性。螺内酯对电解质平衡的影响可能会通过影响离子环境间接增强 KCNE4 对钾通道的调节作用。硝氟酸和 ZD7288 分别通过改变氯离子电流和超极化激活的阳离子电流，也可增强 KCNE4 对钾通道功能的调节作用。Cromakalim 对 ATP 敏感钾通道的激活可能会通过改变膜电位和影响钾通道活性的动态来间接增强 KCNE4 介导的调节作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，可提高细胞内的环磷酸腺苷水平。环磷酸腺苷水平升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，PKA 可通过调节 KCNE4 与电压门控钾通道的相互作用使其磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷增加并激活 PKA。这种级联反应可使包括 KCNE4 在内的多种蛋白质磷酸化，从而增强其在钾通道复合物中的功能。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷是一种可穿透细胞膜的cAMP类似物，可直接激活PKA。PKA可通过磷酸化KCNE4蛋白来增强其活性，从而影响其在钾通道传导中的调节作用。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的强效激活剂，可导致参与离子通道调节的蛋白质磷酸化。KCNE4作为钾通道β亚基，其活性可通过PKC介导的信号通路增强。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种吡咯烷类抗生素，已知可激活应激激活蛋白激酶（SAPK），包括JNK。SAPK的激活可调节离子通道的功能，从而通过翻译后修饰增强KCNE4的活性。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷激活腺苷受体，后者通过G蛋白与腺苷酸环化酶结合。环磷酸腺苷的增加可能激活蛋白激酶A，后者可能磷酸化KCNE4，从而调节其对钾通道活性的调节作用。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
螺内酯通过其作为醛固酮拮抗剂的作用，可以影响电解质平衡并间接影响离子通道功能。这种对离子环境的调节可以增强KCNE4在钾通道活性中的调节作用。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
硝氟酸是一种氯离子通道阻断剂，通过改变氯离子传导，可能会改变电化学梯度，间接影响 KCNE4 对钾通道活性的调节。 | ||||||
(±)-Cromakalim | 94470-67-4 | sc-217958 | 25 mg | $428.00 | ||
Cromakalim激活ATP敏感钾通道。虽然主要影响这些通道，但该药物可能会通过改变膜电位和KCNE4与之相互作用的电压门控钾通道的功能动态来间接增强KCNE4的活性。 | ||||||