iPLA2激活剂
常见的 iPLA2 激活剂包括但不限于 MAFP CAS 188404-10-6、PGE2 CAS 363-24-6、PAF C-16 CAS 74389-68-7、D-赤藓-Sphingosine-1-磷酸 CAS 26993-30-6 和 A23187 CAS 52665-69-7。
iPLA2 激活剂是一系列通过调节各种信号通路和细胞过程来间接影响 iPLA2 活性的化合物。作为 iPLA2 抑制剂的溴烯醇内酯、花生四烯醇基氟膦酸甲酯和 MJ33 等化合物可通过旨在维持脂质代谢和细胞平衡的反馈机制，导致 iPLA2 活性的补偿性增加。抑制 iPLA2 的生化结果是一种适应性反应，即上调 iPLA2 的活性，以调节炎症和细胞增殖等关键过程。同样，前列腺素 E2 和血小板活化因子通过与各自的受体结合，激活信号级联，从而增强 iPLA2 的活性，这对花生四烯酸的释放和随后的类二十烷合成至关重要。1-磷酸肾上腺素通过其受体介导的信号传导影响 iPLA2 的活性，通过调节生物活性脂质的释放影响细胞的生长和存活。
此外，iPLA2 的活性还受细胞内钙水平变化的调节，如使用钙离子诱导剂 A23187，可增加细胞内钙，而钙是 iPLA2 催化功能所需的辅助因子。同样，LY294002 和 U73122 分别是 PI3K 和 PLC 的抑制剂，它们通过改变磷酸肌醇水平和细胞内钙间接影响 iPLA2，而磷酸肌醇和细胞内钙都是 iPLA2 正常运作所必需的。抑制剂 BEL 和 CAY10593 以及 PACOCF3 也在间接激活 iPLA2 的过程中发挥作用，它们触发反馈机制，在脂质信号传导和脂肪酸代谢紊乱时适应性地增强酶的活性。总的来说，这些 iPLA2 激活剂（尽管有些是直接抑制剂）通过细胞反馈回路和信号改变网络诱导 iPLA2 活性增强，确保该酶参与重要的细胞过程，而无需上调基因表达或直接激活酶。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
甲基花生四烯酸氟磷酸酯是iPLA2的不可逆抑制剂。对iPLA2的抑制会导致二十烷生成的改变，从而触发反馈机制，最终增强iPLA2的活性，以调节炎症和细胞增殖。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 与前列腺素受体结合，可导致一连串的细胞内信号通路，包括激活 iPLA2，从而促进花生四烯酸的释放和随后的类二十烷合成。 | ||||||
PAF C-16 | 74389-68-7 | sc-201009 sc-201009A | 5 mg 25 mg | $128.00 $294.00 | 10 | |
血小板活化因子可激活 PAF 受体，从而间接刺激 iPLA2 的活性，导致脂肪酸和溶血磷脂的释放，参与炎症反应。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
鞘氨醇-1-磷酸是一种生物活性脂质，可通过鞘氨醇-1-磷酸受体信号增强 iPLA2 的活性，从而影响细胞生长和存活等过程。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
钙离子诱导剂 A23187 可提高细胞内钙含量，而钙是 iPLA2 激活所需的辅助因子，从而提高催化活性并释放脂肪酸。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂，通过改变磷脂水平间接影响iPLA2活性，从而促使iPLA2活性适应性地增加，以调节细胞脂质代谢。 | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
BEL 是一种强效的选择性 iPLA2 抑制剂，可通过反馈机制导致 iPLA2 表达和活性上调，从而维持脂质平衡。 | ||||||