Date published: 2025-9-6

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Indinavir (CAS 150378-17-9)

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备用名:
2,3,5-Trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide sulfate
应用:
Indinavir 是新型羟基氨基戊烷酰胺类 HIV-1 蛋白酶抑制剂的一员
CAS号码:
150378-17-9
纯度:
98%
分子量:
613.79
分子式:
C36H47N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

茚地那韦是一种强效化合物,属于蛋白酶抑制剂,旨在靶向抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶的作用。这种酶对病毒的生命周期至关重要,因为它能将病毒多聚蛋白前体加工成组装新病毒颗粒所需的成熟蛋白。通过抑制这一过程,茚地那韦能破坏病毒复制和产生传染性颗粒的能力。茚地那韦的主要作用机制涉及它与 HIV 蛋白酶活性位点的竞争性结合。茚地那韦近似于蛋白酶的天然多肽底物,与酶的活性位点结合,从而阻止它处理病毒多聚蛋白。这种抑制作用对于阻止病毒复制周期至关重要。在科学研究中,茚地那韦被广泛用于研究艾滋病毒的复制动态和病毒抗药性的产生机制。茚地那韦尤其有助于了解艾滋病病毒蛋白酶的突变如何导致对蛋白酶抑制剂的敏感性降低,从而帮助绘制出病毒逃避抑制剂的进化策略图。此外,茚地那韦还被用于研究抗病毒作用的药代动力学和动力学。涉及茚地那韦的研究有助于科学家了解抗病毒化合物如何与其靶点相互作用,以及影响其有效性的因素。这包括利用 X 射线晶体学和分子对接等技术在分子水平上探索酶抑制剂之间的相互作用。


Indinavir (CAS 150378-17-9) 参考文献

  1. HIV蛋白酶抑制剂茚地那韦刺激维生素A(1)酸信号传导。  |  Lenhard, JM., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 1063-8. PMID: 10704935
  2. 利用反相液相色谱法同时定量检测人血浆中艾滋病毒蛋白酶抑制剂茚地那韦, 奈非那韦, 利托那韦和沙奎那韦的灵敏快速方法。  |  Bouley, M., et al. 2001. Ther Drug Monit. 23: 56-60. PMID: 11206045
  3. 利用免疫脂质体将茚地那韦靶向递送至HIV-1原位库。  |  Gagné, JF., et al. 2002. Biochim Biophys Acta. 1558: 198-210. PMID: 11779569
  4. 茚地那韦在大鼠体内诱发急性可逆性外周胰岛素抵抗。  |  Hruz, PW., et al. 2002. Diabetes. 51: 937-42. PMID: 11916910
  5. 茚地那韦在生理浓度下抑制葡萄糖转运蛋白同工型Glut4。  |  Murata, H., et al. 2002. AIDS. 16: 859-63. PMID: 11919487
  6. 茚地那韦在利托那韦存在下的体外结晶及其与pH的关系。  |  Li, LY., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 707-11. PMID: 12831515
  7. 将茚地那韦包裹在CD4靶向脂质纳米颗粒中可增强其抗HIV功效。  |  Endsley, AN. and Ho, RJ. 2012. J Acquir Immune Defic Syndr. 61: 417-24. PMID: 22743598
  8. CYP3A4和MDR1参与改变了茚地那韦在1,25(OH)2D3处理的Caco-2细胞中的代谢和转运。  |  Lee, SJ., et al. 2023. Eur J Pharm Sci. 183: 106396. PMID: 36736464
  9. 蛋白酶抑制剂利托那韦, 沙奎那韦和茚地那韦对细胞色素 P450 同工酶的不同抑制作用。  |  Eagling, VA., et al. 1997. Br J Clin Pharmacol. 44: 190-4. PMID: 9278209
  10. 人体肠道微粒体和表达的细胞色素 P4503A4/3A5 对人体免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂茚地那韦和利托那韦的代谢:基于机制的利托那韦对细胞色素 P4503A 的灭活。  |  Koudriakova, T., et al. 1998. Drug Metab Dispos. 26: 552-61. PMID: 9616191

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Indinavir, 100 mg

sc-353630
100 mg
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