HIT-40激活剂
常见的 HIT-40 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和茴霉素 CAS 22862-76-6。
HIT-40 包括多种调节细胞信号通路的化合物，这些通路会导致这种蛋白质的磷酸化和激活。佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 能使各种蛋白质磷酸化，它能使 HIT-40 磷酸化，从而增强其活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 和 cGMP 水平，这也会导致 PKA 或蛋白激酶 G（PKG）的激活，进而激活 HIT-40。前列腺素 E2（PGE2）通过与其受体结合并刺激腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase），从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，进而激活 HIT-40，从而达到类似的效果。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能受体激动剂，也可通过腺苷酸环化酶提高 cAMP 水平，随后激活的 PKA 可使 HIT-40 磷酸化并激活 HIT-40。
HIT-40 的活性还可以通过其他机制产生。抑制蛋白质合成的 Anisomycin 可激活 JNK 等应激活化蛋白激酶，从而使 HIT-40 靶向磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，可防止蛋白质去磷酸化，从而导致 HIT-40 持续磷酸化和活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使多种细胞蛋白磷酸化，HIT-40 可能就是其中之一。表皮生长因子（EGF）和胰岛素都会触发受体酪氨酸激酶信号级联，从而激活多种细胞内通路，其中包括可使 HIT-40 磷酸化和激活的通路。欧亚班通过抑制 Na⁺/K⁺-ATPase泵影响细胞内离子浓度，并激活可能导致 HIT-40 激活的途径。最后，辣椒素会激活 TRPV1 受体，导致钙离子流入并激活钙依赖性激酶，从而使各种蛋白质磷酸化，其中可能包括 HIT-40。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 水平的升高可导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，而 PKA 可使 HIT-40 磷酸化，从而增强其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP和cGMP的水平。这种环状核苷酸的积累可分别激活PKA或PKG，进而磷酸化并激活HIT-40。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体结合，后者可以刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内cAMP水平，随后激活蛋白激酶A（PKA）。PKA激活可导致HIT-40的后续磷酸化与激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可作为β-肾上腺素能受体的激动剂，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。cAMP的增加会激活PKA，后者可能会对HIT-40进行磷酸化并激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin是一种蛋白质合成抑制剂，可激活应激激活蛋白激酶（SAPK），如JNK。这些激酶可以磷酸化转录因子和其他下游蛋白，其中可能包括HIT-40，从而导致其激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂，可导致细胞蛋白的磷酸化水平升高。通过抑制去磷酸化，冈田酸可能会导致HIT-40持续磷酸化并激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，而 PKC 参与多种细胞靶标的磷酸化。PKC 的活化可导致 HIT-40 的磷酸化和活化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸类似，钙调素A是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂。它会导致细胞蛋白过度磷酸化，从而可能通过防止HIT-40的去磷酸化来激活HIT-40。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素与胰岛素受体结合，导致受体酪氨酸激酶的自身磷酸化和激活。随后的细胞内信号级联，包括 PI3K/Akt 和 MAPK 途径，可导致细胞内蛋白质的磷酸化和激活。这一级联可能会导致 HIT-40 被激活。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
欧贝因是一种强心甙，可抑制 Na⁺/K⁺-ATP 酶泵，导致细胞内离子浓度的改变。这会激活信号转导途径，包括钙信号转导和 Src 激酶途径，可能导致 HIT-40 磷酸化和激活。 | ||||||