Histone cluster 4 H4激活剂

常见的组蛋白簇4 H4激活剂包括但不限于丁酸钠CAS 156-54-7、曲古抑菌素A CAS 58880-19-6、 丙戊酸（CAS 99-66-1）、琥珀酰苯胺羟肟酸（CAS 149647-78-9）和烟酰胺（CAS 98-92-0）。

组蛋白簇 4 H4 激活剂是一系列化学物质，可促进组蛋白簇 4 H4 的乙酰化和随后的激活，从而导致染色质松弛并促进转录。丁酸钠、三氯他汀 A、丙戊酸、SAHA、烟酰胺、阿那卡酸、姜黄素、白藜芦醇和 Panobinostat 都是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。这些 HDAC 抑制剂能阻止乙酰基从组蛋白簇 4 H4 的赖氨酸残基上去除，从而维持高乙酰化状态。高乙酰化的组蛋白簇 4 H4 与开放的染色质结构有关，这增加了转录因子与 DNA 的可及性，从而提高了基因表达。此外，溴域抑制剂 JQ1 和 I-CBP112 通过分别抑制含溴域的蛋白（如 BET 蛋白和 CREB 结合蛋白（CBP）/p300），破坏了组蛋白簇 4 H4 上乙酰化赖氨酸残基的识别和结合。这种破坏进一步增强了需要开放染色质状态的转录过程的激活。

此外，环磷酸腺苷（cAMP）作为激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使，可使组蛋白簇 4 H4 磷酸化。H4 的磷酸化是另一种可影响核小体重塑和转录激活的翻译后修饰，进一步促进了组蛋白簇 4 H4 介导的基因表达的整体增强。这些激活剂通过各自不同的机制，确保组蛋白群 4 H4 保持活性状态，促进基因以受调控的方式表达。总体而言，这些化合物有助于调节表观遗传景观，确保组蛋白簇 4 H4 保持有利于转录激活的状态，从而影响细胞过程和基因表达模式，而无需上调 HIST1H4A 基因转录或直接激活该蛋白本身。