HIF PHD 激活剂是通过抑制脯氨酰羟化酶结构域(PHD)蛋白来调节 HIF 的稳定性和活性的化学物质。这些化合物或者螯合 PHD 活性所需的重要辅助因子(如铁),或者模拟缺氧的生理效应,自然抑制 PHD,从而稳定 HIF。例如,氯化钴(II)和二甲基氧丙基甘氨酸(DMOG)等化合物会创造一种环境,阻止 PHD 对 HIF 进行羟化,从而防止其降解。这就导致 HIF 在细胞内积聚,促进其对目标基因的转录活性。
这些化合物的作用机制多种多样,但都趋向于抑制 PHD 的活性,从而确保 HIF 的稳定性。铁螯合剂(如去铁胺)能结合 PHD 需要作为辅助因子的铁,从而有效阻止其活性。 即使在氧气水平正常的情况下,使用这些化学物质也会导致 HIF 活性上调,否则这种状态会导致 HIF 降解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
与钴类似,镍也能抑制 PHD 并稳定 HIF,这是因为镍能取代 PHD 活性位点上的铁。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
一种能诱导热休克反应的三萜类化合物,已被证明能抑制 PHD,从而稳定 HIF。 |