H2-Q1激活剂

常见的 H2-Q1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE1（前列腺素 E1）CAS 745-65-3 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

这些激活剂的鉴定过程通常从高通量筛选（HTS）测定开始。这种试验的目的是通过评估 H2-Q1 活性的生物或生化结果来检测和测量 H2-Q1 的活化。这种检测可能会利用一种报告机制，在 H2-Q1 活性的作用下产生荧光或发光信号，这种信号可能是下游基因的表达、特定蛋白-蛋白相互作用的存在或 H2-Q1 活性导致的特定翻译后修饰。我们将在 HTS 试验中测试庞大而多样的化学库中的化合物，那些能引起信号显著增加的化合物将被标记为 H2-Q1 的潜在激活剂。然后将对这些化合物进行二次验证试验，以确认其活性并开始了解其作用机制。

一旦从 HTS 中确定了初步研究结果，这些潜在的 H2-Q1 激活剂将接受严格的验证过程。可能使用的辅助检测包括直接结合研究，以确认化合物与 H2-Q1 蛋白或相关途径成分之间的相互作用。可利用表面等离子体共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）等技术，通过测量结合亲和力和动力学来量化这种相互作用。然而，确认直接结合只是验证过程的一个方面。这些化合物对 H2-Q1 功能的影响还将通过各种功能测定进行评估。这可能包括测量 H2-Q1 蛋白催化活性的体外试验，也可能包括观察 H2-Q1 激活的生理反应的细胞试验。还可以进行详细的结构研究，以揭示这些激活剂如何与 H2-Q1 蛋白相互作用。