H2-I 抑制因子

常见的 H2-I 抑制剂包括但不限于西咪替丁 CAS 51481-61-9、雷尼替丁 CAS 66357-35-5、法莫替丁 CAS 76824-35-6 和尼扎替丁 CAS 76963-41-2。

H2-I 抑制剂又称组胺 H2 受体拮抗剂，是一类主要针对组胺 H2 受体并调节其活性的化合物，组胺 H2 受体是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），主要位于胃顶叶细胞表面。组胺 H2 受体是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），主要位于胃顶叶细胞表面，在调节胃酸分泌方面起着关键作用。内源性组胺激活 H2 受体会导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，最终刺激负责向胃腔分泌盐酸的质子泵（H+/K+-ATPase）。因此，胃酸水平升高会导致各种与胃酸有关的疾病，如胃炎、消化性溃疡和胃食管反流病（GERD）。

H2-I 抑制剂是组胺 H2 受体的竞争性拮抗剂，可逆地与受体的活性位点结合。这样，它们就能有效阻断组胺与受体之间的相互作用，破坏下游信号传导途径。这种干扰会导致 cAMP 水平下降，质子泵活性随之降低。因此，胃酸分泌减弱，导致胃 pH 值升高。H2-I 抑制剂有别于质子泵抑制剂（PPIs）等其他胃酸抑制剂，后者通过直接抑制质子泵酶本身，进一步作用于胃酸分泌途径的下游。