GSTM1激活剂

常见的 GSTM1 激活剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、奥利司他 CAS 64224-21-1、姜黄素 CAS 458-37-7、反式肉桂酸 CAS 140-10-3 和 α-硫辛酸 CAS 1077-28-7。

谷胱甘肽 S 转移酶μ1（GSTM1）激活剂是一组可调节谷胱甘肽 S 转移酶μ1（GSTM1）酶活性的多样化化合物。这些激活剂主要通过激活核因子红细胞 2 相关因子 2/抗氧化反应元件（Nrf2/ARE）途径发挥作用，这是细胞防御氧化应激的一种关键调节机制。GSTM1 激活剂的一个主要亚类包括异硫氰酸盐，如红豆杉素、吲哚-3-甲醇和异硫氰酸烯丙酯（AITC）。这些化合物在十字花科蔬菜中含量丰富，可通过影响 Nrf2/ARE 通路激活 GSTM1。它们会改变Keap1，导致Nrf2稳定并转位到细胞核。活化的 Nrf2 与 ARE 结合，促进 GSTM1 的转录，随后激活该酶。异硫氰酸酯证明了膳食成分与细胞防御氧化应激机制之间的明确联系，强调了膳食选择在调节 GSTM1 活性方面的重要性。

槲皮素、姜黄素和 EGCG 等类黄酮也属于 GSTM1 激活剂。这些存在于水果、蔬菜和茶叶中的化合物通过调节 Nrf2/ARE 通路来激活 GSTM1。它们能增强 Nrf2 的核转位，从而增加与 ARE 的结合，进而上调 GSTM1 的表达。类黄酮参与了这一过程，凸显了膳食多酚通过激活 GSTM1 促进细胞抗氧化防御机制的潜力。此外，Oltipraz 和胡椒碱等合成化合物也证明了药理制剂激活 GSTM1 的潜力。Oltipraz（一种二硫代二硫酮）和胡椒碱（黑胡椒中的一种生物碱）通过影响 Nrf2/ARE 通路来激活 GSTM1。它们会改变 Keap1，导致 Nrf2 稳定并转位到细胞核，从而促进 GSTM1 的转录并随后激活该酶。总之，无论是从食物中还是从合成化合物中发现的 GSTM1 激活剂，都在细胞防御氧化应激方面发挥着至关重要的作用。它们调节 Nrf2/ARE 通路和激活 GSTM1 的能力突出表明了环境暴露、饮食选择和细胞对氧化挑战的反应之间错综复杂的联系。通过了解这些激活剂所采用的不同策略，可以深入了解通过激活 GSTM1 来增强细胞抗氧化防御能力的潜在方法。