Grpa激活剂

常见的 Grpa 激活剂包括但不限于爱卡 CAS 2627-69-2、二甲双胍 CAS 657-24-9、白藜芦醇 CAS 501-36-0、小檗碱 CAS 2086-83-1 和水杨酸 CAS 69-72-7。

AMPK 激活剂是一系列多样化的化合物，它们通过调动各种细胞机制来激活 AMPK，从而增强 AMPK 的功能活性。AICAR 和小檗碱等化合物可分别模拟或提高细胞内 AMP 水平，从而异源激活 AMPK，促进其在维持细胞能量平衡方面发挥作用。二甲双胍是一种广泛使用的抗糖尿病药物，它通过阻碍线粒体呼吸链间接激活 AMPK，导致 AMP/ATP 比值增加，进而激活 AMPK。油菜素也具有这种机制，它同样可以提高 AMP/ATP 比率，从而激活 AMPK。白藜芦醇和槲皮素等多酚类物质可通过其他途径激活 AMPK；白藜芦醇可通过 SIRT1 介导的 LKB1 去乙酰化作用激活 AMPK，而槲皮素则可能通过与 AMPK 复合物的直接相互作用或通过影响细胞中的 AMP 水平激活 AMPK。

此外，AMPK 直接激活剂 A769662 能与 AMPK 的 β1 亚基结合，诱导构象变化，从而激活 AMPK，这是激活剂中的一种独特机制。水杨酸盐和他汀类药物分别通过干预炎症信号传导和胆固醇生物合成，最终导致 LKB1 活化和 AMPK 磷酸化，从而发挥激活 AMPK 的作用。多索吗啡通过抑制使 AMPK 上的抑制位点磷酸化的激酶来增强 AMPK 的活性，而染料木素作为酪氨酸激酶抑制剂的作用可间接导致 AMPK 激活。最后，烟酰胺核糖甙能提高细胞的 NAD+ 水平，激活 SIRT1，从而激活 AMPK。AICAR 和小檗碱作为 AMP 类似物发挥作用，通过异体作用增强 AMPK，进而使各种靶点磷酸化，促进能量的保存和产生。