GRP 75激活剂
常见的 GRP 75 激活剂包括但不限于 Rhein CAS 478-43-3、MKT-077 CAS 147366-41-4、Withaferin A CAS 5119-48-2、Piperlongumine CAS 20069-09-4 和 Celastrol，Celastrus scandens CAS 34157-83-0。
GRP 75 又称 HSPA9 或 mortalin，是热休克蛋白（HSP）70 家族的成员。这些蛋白质在维持细胞稳态方面发挥着重要作用，主要是作为分子伴侣发挥作用。作为分子伴侣，它们协助新生蛋白质和应激累积的错误折叠蛋白质正确折叠，并参与蛋白质在细胞膜上的转运。GRP 75 广泛分布于各种亚细胞区室，包括线粒体，它在线粒体中的位置十分显著，并与线粒体的基本功能有关，这凸显了 GRP 75 的重要性。此外，GRP 75 还与各种细胞过程有关，包括应激反应、细胞衰老和细胞增殖控制。由于 GRP 75 在这些过程中的核心作用，调节 GRP 75 的活性有望影响细胞生理学的多个方面。
GRP 75 激活剂是能增强 GRP 75 活性或上调其表达的化合物。这些激活剂产生作用的分子机制可能各不相同。有些可能直接与蛋白质相互作用，将其构象改变为更活跃的状态或稳定其活性形式。还有一些可能会提高 GRP 75 基因的转录或翻译率，从而导致细胞中蛋白质水平的增加。还有一种可能的作用模式是抑制抑制 GRP 75 活性的负调控因子或途径。鉴于 GRP 75 在细胞健康和功能中发挥着关键作用，了解这些激活剂的作用和效果可以揭示细胞生物学和应激反应机制的基本方面。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rhein | 478-43-3 | sc-205837 sc-205837A | 100 mg 500 mg | $262.00 $326.00 | 2 | |
这种蒽醌衍生物存在于大黄植物中，已被证明可与莫他林（mortalin）相互作用。大黄素（Rhein）可抑制莫他林的功能，从而重新激活癌细胞中的肿瘤抑制蛋白p53。 | ||||||
MKT-077 | 147366-41-4 | sc-507514 | 5 mg | $175.00 | ||
一种与罗丹明染料相关的合成化合物 MKT-077 已被证明可以靶向 mortalin。这种化合物可以选择性地在线粒体中积聚，已知具有抗癌特性，这可能是由于它与 mortalin 的相互作用。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A是一种甾体内酯，存在于印度人草（Withania somnifera，又称南非醉茄）中，已被证实可与mortalin相互作用。这种相互作用对癌症生物学，特别是p53活性有重要意义。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
从长胡椒（Piper longum）中提取的胡椒碱（piperlongumine）已被证明可以调节热休克蛋白的活性，包括GRP7。它具有抗癌特性，其机制可能涉及与mortalin的相互作用。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
在雷公藤（Tripterygium wilfordii）中发现的芹甾醇是一种有效的抗氧化剂和抗炎剂。一些研究表明，它能与包括 mortalin 在内的 HSP70 家族成员相互作用，影响它们的功能。 | ||||||