group III sPLA2 抑制因子
常见的第三类 sPLA2 抑制剂包括但不限于吲哚美辛 CAS 53-86-1、皮质酮 CAS 50-22-6、PP 2 CAS 172889-27-9、罗格列酮 CAS 122320-73-4 和贝利诺司他 CAS 414864-00-9。
III型分泌磷脂酶A2（sPLA2）抑制剂是一种化合物，可靶向并调节III型分泌磷脂酶A2同工酶的酶活性。sPLA2酶可水解甘油磷脂的sn-2位，释放游离脂肪酸和溶血磷脂。这些酶参与多种细胞过程，尤其是与脂质代谢和信号传导相关的过程。III型sPLA2具有特定的结构特征，包括独特的钙依赖性催化机制和稳定的二硫键网络。这类抑制剂通过与III型sPLA2酶的活性部位或附近区域结合，阻断其催化活性，防止生物活性脂质介质释放。III型sPLA2抑制剂的化学结构通常包括模仿酶底物或与其催化部位内的关键残基相互作用的特征。这些抑制剂通常设计成能够进入酶的活性部位，从而阻断天然磷脂底物的进入或破坏催化过程。与其他磷脂酶同工酶相比，这些抑制剂对III型sPLA2具有高度特异性，这对于减少脱靶效应至关重要。X射线晶体学等结构研究表明，许多III型sPLA2抑制剂与酶的保守区域相互作用，包括其钙结合结构域，该结构域对酶的功能至关重要。这些抑制剂为研究III型sPLA2在生物化学途径中的作用提供了宝贵的工具，有助于更准确地了解其在细胞脂质动力学中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非甾体抗炎药吲哚美辛可通过抑制环氧化酶减少 PLA2G3 的表达，从而减少前列腺素的合成。 | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
皮质酮是一种糖皮质激素，可通过激活糖皮质激素受体下调 PLA2G3 的表达，从而产生抗炎作用。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
这种化合物可能通过与活性位点丝氨酸的不可逆结合抑制 PLA2G3，导致酶活性和表达量下降。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPAR-gamma 激动剂，可通过改变脂质代谢和减少炎症介质来下调 PLA2G3 的表达。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
贝利诺司他是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可通过表观遗传学改变涉及炎症的基因表达谱来抑制 PLA2G3 的表达。 | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
香豆素衍生物 Esculetin 可通过抗氧化和调节炎症途径来抑制 PLA2G3 的表达。 | ||||||