granzyme F 抑制因子

常见的颗粒酶F抑制剂包括但不限于Z-FA-FMK（CAS 197855-65-5）、甲磺酸加贝酯（CAS 56974-61-9）、萘 甲磺酸盐CAS 82956-11-4、西维来司特CAS 127373-66-4和AEBSF盐酸盐CAS 30827-99-7。

颗粒酶 F 的化学抑制剂可通过多种机制发挥作用，每种机制都与该蛋白质在细胞凋亡和蛋白酶网络中的作用有关。Ac-IETD-CHO通过靶向caspase-8发挥作用，caspase-8是通过颗粒酶B途径激活细胞凋亡所必需的酶，而颗粒酶F在结构上与颗粒酶B途径有关。通过抑制 caspase-8，Ac-IETD-CHO 可以防止可能包括颗粒酶 F 活性在内的下游效应。同样，Z-FA-FMK 作为一种泛卡巴酶抑制剂，可阻断广谱的卡巴酶活性，从而间接防止颗粒酶 F 在这些途径中的作用可能被放大。甲磺酸加贝酯和甲磺酸萘莫司他都是丝氨酸蛋白酶抑制剂，直接针对颗粒酶 F 的丝氨酸蛋白酶活性，而丝氨酸蛋白酶活性对于颗粒酶 F 诱导细胞程序性死亡的功能至关重要。

同样，西维司他和 AEBSF 也是通过抑制丝氨酸蛋白酶活性来抑制颗粒酶 F 的。西维司他对中性粒细胞弹性蛋白酶具有选择性，但由于丝氨酸蛋白酶的结构相似，它也能抑制颗粒酶 F。AEBSF 能不可逆地改变颗粒酶 F 的活性位点丝氨酸残基，使其失去活性。Aprotinin 通过与像颗粒酶 F 这样的丝氨酸蛋白酶形成稳定的复合物，从而阻塞其蛋白水解作用所必需的活性位点，从而起到抑制作用。此外，Loxistatin 和 E-64 是半胱氨酸蛋白酶的强效抑制剂，可间接影响细胞内的蛋白酶网络，从而可能破坏颗粒酶 F 的活性或其存在的稳定性。马里马司他通过抑制基质金属蛋白酶，可以改变细胞外基质的重塑，这反过来又可能影响颗粒酶 F 所参与的细胞反应。最后，克唑替尼（Crizotinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，可改变免疫细胞内的信号通路，从而影响含有颗粒酶 F 的细胞毒性颗粒的释放或激活。