粒酶 F 激活剂是多种化学物质,可增强粒酶 F 的功能活性,粒酶 F 是细胞毒性 T 淋巴细胞和 NK 细胞释放的一种丝氨酸蛋白酶,可介导靶细胞凋亡。同样,异诺米霉素和 A23187 这两种钙离子促进剂都能提高细胞内的钙离子,而钙离子是细胞毒性细胞激活和脱颗粒过程中的重要第二信使,可导致颗粒酶 F 的分泌。佛司可林和前列腺素 E2(PGE2)利用 cAMP 途径发挥其作用,佛司可林直接激活腺苷酸环化酶,PGE2 与其 G 蛋白偶联受体结合,导致 cAMP 升高和 PKA 依赖性途径,从而可能加速释放颗粒酶 F。
这些化合物通过调节细胞内控制免疫细胞释放颗粒酶 F 的信号来发挥作用。蝙蝠毒素可迫使钠通道开放,从而增强细胞毒性淋巴细胞的活化状态和随后的颗粒酶 F 释放。Ouabain 可抑制 Na+/K+-ATPase 改变离子梯度,从而间接促进细胞毒性淋巴细胞的活化和颗粒酶 F 的释放。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高,激活钙依赖性信号通路,并可能促进颗粒酶 F 的外排。最后,环孢素 A 虽然通常以其免疫抑制特性而闻名,但在某些情况下可提高 T 细胞的活性,这可能会通过改变细胞内信号通路间接导致颗粒酶 F 活性的提高。
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