Date published: 2025-9-11

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GPSM3激活剂

常见的GPSM3激活剂包括但不限于鸟苷-5'-三磷酸二钠盐CAS 86-01-1、佛司可林CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、氟化铝CAS 7784-18-1和马斯特帕兰CAS 72093-21-1。

GPSM3 的化学激活剂包括多种化合物,它们通过不同的细胞机制来激活这种蛋白质。GTP 是细胞的主要能量货币,可直接与 G 蛋白相互作用。当 GTP 与 Gα 亚基结合时,它通过促进 GPSM3 与这些亚基的结合来促进 GPSM3 的激活,这是 GPSM3 发挥其 G 蛋白信号调节功能的关键步骤。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶,导致细胞内的 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A(PKA),然后使参与 GPSM3 激活的各种细胞底物磷酸化。同样,磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 可以防止 cAMP 降解,从而维持 PKA 的活性,进而激活 GPSM3。

此外,氟化铝可通过模拟 GTP 的γ-磷酸来充当 G 蛋白激活剂,这可能会通过影响 G 蛋白循环来促进 GPSM3 的功能激活。马蜂毒液中的一种多肽--马斯托帕兰(Mastoparan)也能直接刺激 G 蛋白,从而提高它们的活性,并有可能激活 GPSM3。霍乱毒素和百日咳毒素通过其 ADP 核糖基化作用,分别改变 Gαs 和 Gαi/o 蛋白,从而导致一系列事件,最终激活 GPSM3。A23187 作为一种钙离子拮抗剂,可以增加细胞内的钙,而钙是各种信号通路中的次级信使,可以激活钙依赖性激酶,进而激活 GPSM3。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶,导致细胞内的磷酸化状态升高,从而有助于激活 GPSM3。此外,夫西可辛能稳定 14-3-3 蛋白与其靶标之间的相互作用,从而增强 GPSM3 的活化。Thapsigargin 可通过抑制 SERCA 提高细胞膜钙水平,从而通过钙依赖途径激活 GPSM3。最后,抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)通过激活蛋白激酶 C(PKC),可使与 GPSM3 相关联的底物磷酸化,从而促进 GPSM3 的激活。在复杂的细胞生物化学网络中,上述每种化学物质通过对细胞信号的影响,都能促进 GPSM3 的功能性激活。

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