GPR8激活剂

常见的GPR8激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、SQ 22536 CAS 17318-31-9、Gö 6983 CAS 133053 -19-7、H-89二盐酸盐CAS 130964-39-5和双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1。

GPR8 激活剂包括多种可影响 GPR8（又称 NPBWR2）活性的化合物。GPR8 是一种 G 蛋白偶联受体，虽然其天然配体是神经肽，但该类激活剂针对的是与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号交叉的各种细胞途径和过程，从而间接调节 GPR8 的功能和动态。

该类药物中最著名的是佛司可林和 PMA。佛司可林能激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平的升高可以调节 GPCR 信号转导，从而影响 GPR8 的活性。另一方面，PMA 会激活蛋白激酶 C (PKC)，这是 GPCR 信号转导中的另一个关键角色，随后会影响 GPR8。磷脂酶 C 抑制剂 U73122 和腺苷酸环化酶抑制剂 SQ22536 都能调节 GPCR 信号级联中的关键酶，从而影响 GPR8。LY294002 和 PD98059 分别靶向的 PI3K 和 ERK 通路与 GPCR 信号交叉，为调节 GPR8 活性提供了另一条途径。其他化合物，如 Go6983、H89、GF109203X、BAPTA-AM、W7 和 KN-93 等，以在 GPCR 信号转导或其上游调节因子中发挥作用的各种激酶、酶和细胞内分子为靶标。通过影响这些途径，这些化学物质可以调节 GPR8 的活性。