Date published: 2025-9-11

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GPR45 抑制因子

常见的 GPR45 抑制剂包括但不限于:Forskolin CAS 66575-29-9、(+/-)-JQ1、Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

GPR45抑制剂是一类针对G蛋白偶联受体45(GPR45)的化合物,GPR45属于GPCR超家族。GPR45是一种孤儿受体,这意味着其内源性配体和精确的生物学功能尚未完全阐明。然而,与其他GPCR一样,GPR45可能参与信号转导过程,在激活或抑制时影响各种细胞内通路。GPR45的结构是GPCR的典型结构,包括七个跨膜螺旋、一个细胞外的N端和一个细胞内的C端。GPR45抑制剂旨在与受体上的特定部位结合,有效阻止其与潜在配体或其他相互作用分子发生反应的能力,从而调节受体激活后通常会启动的下游信号级联。这些抑制剂对于研究GPR45的分子和细胞功能及其在各种生理过程中的作用尤为重要。通过抑制GPR45,研究人员可以研究受体活性降低对细胞行为、基因表达和更广泛的生化网络的影响。GPR45抑制剂的开发和研究也有助于人们更广泛地了解孤儿GPCR,它们在GPCR家族中占很大比例,但与已知的配体受体相比,人们对它们的了解仍然较少。描述GPR45与其抑制剂之间的相互作用,包括结合亲和力、特异性和结构动力学,对于增进对受体生物学和信号转导机制的认识至关重要。此外,这些研究可以揭示GPCR-配体相互作用的结构方面,这对于理解GPCR在各种生物系统中的不同功能和调节作用至关重要。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林可能会上调 cAMP,导致 PKA 被激活,随后 PKA 可能会使转录因子磷酸化,从而导致 GPR45 基因的转录减少。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 可以竞争性地抑制 BET 蛋白与乙酰化组蛋白的结合,从而通过限制转录物的招募来降低 GPR45 的表达。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,曲克司他丁 A 可增强 GPR45 启动子附近组蛋白的乙酰化,从而可能导致抑制性染色质状态,使 GPR45 转录因子沉默。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

这种化合物可能会诱导 GPR45 启动子内 DNA 的低甲基化,从而导致转录物被抑制,有效地沉默 GPR45 基因的表达。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059 可能会抑制 MEK 活性,导致 ERK 磷酸化减少,转录因子活化随之降低,从而导致 GPR45 基因表达降低。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

通过靶向 PI3K,LY 294002 可以破坏 PI3K/AKT 通路,导致促进 GPR45 表达的转录因子核定位下降。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

用雷帕霉素抑制 mTOR 可能会导致依赖于帽子的翻译减少,从而有可能降低 GPR45 的转录激活物水平。

Wnt-C59

1243243-89-1sc-475634
sc-475634A
sc-475634B
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$320.00
$1250.00
1
(0)

Wnt-C59 可能会抑制 Wnt 蛋白的产生,减少β-catenin 介导的目的基因(可能包括 GPR45 基因)的转录物活化。

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

这种化合物可抑制 TGF-β 受体信号转导,导致 SMAD 磷酸化减少,进而使上调 GPR45 表达的转录物减少。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 可能会抑制 MEK1/2,有可能导致 ERK1/2 的活化减少,从而使 GPR45 的转录物启动子减少。