GPR41 抑制因子

常见的 GPR41 抑制剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、SR 59230A hydrochloride CAS 1135278-41-9、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

G 蛋白偶联受体 41 (GPR41)，又称游离脂肪酸受体 3 (FFAR3)，是 G 蛋白偶联受体家族的成员，在调节能量代谢、免疫反应和胃肠道蠕动方面发挥着重要作用。GPR41 主要在脂肪组织、胃肠道和免疫细胞中表达，它被肠道微生物群发酵膳食纤维产生的短链脂肪酸（SCFA）激活。这种激活会导致一连串的细胞内信号事件，主要是通过 Gi/o 蛋白通路，从而调节激素分泌、调节能量平衡并影响炎症过程。GPR41 的生理功能突出了它在维持新陈代谢平衡和肠道-免疫轴方面的作用，强调了该受体在健康和疾病中的重要性。GPR41 信号、宿主新陈代谢和微生物衍生代谢物之间错综复杂的相互作用呈现出一种复杂的机制，机体通过这种机制将外部营养线索与内部新陈代谢过程整合在一起。

抑制 GPR41 的策略包括阻断其内源性配体 SCFAs 对受体的激活。这可以通过使用拮抗分子来实现，这些分子与 GPR41 结合，不会引发典型的细胞内反应，从而有效阻止 SCFA 进入其在受体上的结合位点。抑制 GPR41 功能的另一种方法是破坏受体接合时激活的下游信号通路。这包括靶向 Gi/o 蛋白或随后的细胞内效应物以及参与介导受体对生理过程影响的信使。此外，通过遗传或表观遗传机制调节 GPR41 的表达也是影响受体活性的一种间接方法，即改变可被 SCFAs 激活的受体水平。