GPR156 抑制因子
常见的GPR156抑制剂包括但不限于LY 341495 CAS 201943-63-7、Y-27632游离碱CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8，L-NG-硝基精氨酸甲酯（L-NAME）CAS 51298-62-5和百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3。
GPR156 抑制剂是一组多样化的化合物，它们通过调节各种细胞内信号通路来发挥其作用，从而间接导致 GPR156 受体的功能活性降低。例如，LY 341495 作为代谢型谷氨酸受体的拮抗剂，可以通过影响调控 GPR 信号的谷氨酸能系统来降低 GPR156 的活性。此外，Y-27632 还能抑制 RhoA 下游的激酶 ROCK，从而降低 RhoA/ROCK 通路对 GPR156 的影响。选择性 GIRK 激活剂 ML297 和 GIRK 抑制剂 Tertiapin-Q 都会通过调节对 GPCR 信号转导至关重要的离子环境来影响 GPR156 的功能。PD 98059 和 GW 5074 等抑制剂以 MAPK/ERK 通路中的关键激酶为靶点，改变了 GPR156 发挥作用的信号环境。U-73122 通过抑制磷脂酶 C 的活性，降低了 PLC/IP3/DAG 通路介导的 GPR156 信号转导的功效，而 L-NAME 减少一氧化氮的产生，可通过调节 GPCR 通路直接影响 GPR156 信号转导。
GPR156 抑制剂还包括干扰第二信使系统和其他激酶信号级联的药物，从而间接但有效地降低 GPR156 的活性。BAPTA/AM 通过螯合细胞内的钙，可以减弱 GPR156 信号的钙依赖机制。百日咳毒素能使 Gi/o 型 G 蛋白失活，从而阻碍 GPR156 可能利用的抑制信号。车叶草碱对 PKC 的抑制会破坏可能影响 GPR156 信号动态的下游通路。普萘洛尔通常以拮抗β-肾上腺素能受体而闻名，它也可能通过改变肾上腺素能信号背景而间接削弱 GPR156 的功能。总之，这些化合物展示了可用于降低 GPR156 功能活性的错综复杂的通路网络，强调了 GPCR 信号调节的复杂性，以及通过对相关通路进行战略性干预来实现间接抑制的潜力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
作为代谢型谷氨酸受体的选择性拮抗剂，LY 341495 作用于谷氨酸能系统，该系统已知可调节 G 蛋白偶联受体（GPR）信号，包括 GPR156。通过抑制 mGluR，它可以间接削弱 GPR156 的功能活性，导致下游 GPR 信号的减少。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是ROCK（Rho相关蛋白激酶）的一种强效抑制剂，可阻断RhoA/ROCK通路。由于GPR156是一种G蛋白偶联受体，可由RhoA/ROCK通路调节，因此抑制ROCK可间接降低GPR156信号传导活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK抑制剂，反过来会影响MAPK/ERK通路。通过抑制该通路，PD 98059可以间接降低GPR156的功能活性，改变GPR156作用的细胞信号环境。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
一氧化氮合酶抑制剂L-NAME可通过降低一氧化氮（NO）的产生来间接降低GPR156的活性，一氧化氮是一种可调节GPCR信号的分子，包括GPR156的信号。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
作为 Gi/o 型 G 蛋白的抑制剂，百日咳毒素可通过阻止通常由 Gi/o 偶联 GPCR 介导的抑制信号，间接削弱 GPR156 的活性。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
作为蛋白激酶 C (PKC) 的强效抑制剂，白屈菜红碱可能会通过改变 PKC 介导的可调节 GPCR 信号的途径，间接降低 GPR156 的活性。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
作为一种细胞渗透性钙螯合剂，BAPTA/AM 可通过改变细胞内钙水平间接降低 GPR156 的活性，而细胞内钙水平对许多 GPCR 的功能至关重要。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
普萘洛尔是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，可通过阻断肾上腺素能受体间接削弱 GPR156 的功能，而肾上腺素能受体可影响 GPR156 运行的信号环境。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
作为一种 c-RAF 激酶抑制剂，GW 5074 可通过影响 RAF/MEK/ERK 通路间接降低 GPR156 信号活性，而 RAF/MEK/ERK 通路可能与 GPCR 介导的信号通路相互作用。 | ||||||