GPR149激活剂

常见的 GPR149 激活剂包括但不限于盐酸异搏定 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 Rolipram CAS 61413-54-5。

GPR149 激活剂包括通过不同信号途径间接增强 GPR149 功能活性的化合物，主要是通过调节细胞内 cAMP 水平。例如，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素（Isoproterenol）和腺苷酸环化酶激活剂佛司可林（Forskolin）都能提高 cAMP 浓度，而 cAMP 是 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号传导过程中的重要第二信使，可能会增强 GPR149 的激活。同样，IBMX 和 Zaprinast 可作为磷酸二酯酶抑制剂，防止 cAMP 分解，从而维持有利于 GPR149 通路激活的 cAMP 环境。另一种 PDE4 抑制剂罗利普仑也能提高 cAMP 水平，进一步支持 GPR149 的激活潜力。腺苷通过其受体介导的作用增加了 cAMP，从而间接放大了 GPR149 的活性，而 GPR149 与腺苷共享下游信号成分。前列腺素 E2 和比马前列素作为脂质化合物，通过 GPCR 机制发挥作用，有可能通过 cAMP 水平的升高上调 GPR149 通路。

L-858051和沙丁胺醇这两种选择性β-2肾上腺素能受体激动剂可提高cAMP水平，从而间接促进GPR149信号级联，进一步扩大了GPR149激活剂的范围。霍乱毒素能永久激活 Gs alpha 蛋白，使 cAMP 持续增加，为 GPR149 通路的激活提供持续刺激。以多种生理效应而闻名的组胺也通过其自身的 G 蛋白偶联受体上调 cAMP，从而促进 GPR149 活性的增强。