GPR116激活剂
常见的GPR116激活剂包括（但不限于）维甲酸（全反式，CAS 302-79-4）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、胆钙化醇（CAS 67-97-0）、二十碳- 5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5，n-3）CAS 10417-94-4和地塞米松CAS 50-02-2。
GPR116 也被认为是粘附 G 蛋白偶联受体 F5（ADGRF5），是粘附 GPCR 家族的成员，其特点是 N 端片段较长，被认为在细胞粘附过程中发挥作用。该蛋白主要在肺内皮中表达，表明其在肺生物学中具有特殊功能。GPR116 的确切生理作用仍是一个活跃的研究领域，但人们认为它参与了维持正常肺功能和结构的过程。GPR116 的活性受其表达水平的调节，而表达水平可受各种细胞外信号和细胞内信号通路的影响。了解 GPR116 的表达调控对于阐明其在正常生理和环境刺激下的功能至关重要。
目前已发现一系列可诱导 GPR116 表达的化学物质。这些激活剂包含多种分子实体，每种都有不同的作用机制。例如，维甲酸是维生素 A 的代谢产物，可通过与其核受体（可能包括编码 GPR116 的基因）相互作用，启动某些基因的转录激活。同样，一种植物提取的化合物福斯可林也能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A (PKA)，导致 GPR116 的表达增加。二十碳五烯酸（EPA）等脂肪酸可参与过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR），从而可能导致 GPR116 的转录激活。已知地塞米松、锂和二甲双胍等其他化合物会与细胞信号通路相互作用，从而汇聚到 GPR116 的基因调控上，可能会刺激其表达。此外，绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和姜黄中的活性成分姜黄素等天然化合物已被证明可以激活各种信号通路，从而导致某些基因（包括 GPR116）的上调。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可能通过与维甲酸受体结合启动转录物活化，从而通过增强基因启动子活性导致 GPR116 上调。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平上升，从而可能触发信号级联，导致 GPR116 的转录物增加。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
胆钙化醇转化为活性形式后，可与维生素 D 受体结合，从而可能启动一条信号通路，最终导致 GPR116 的表达增强。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
EPA 可激活 PPARs，而 PPARs 可启动包括 GPR116 在内的基因转录物，有可能导致 GPR116 在抗炎信号下的表达增加。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松能与糖皮质激素受体结合，可能会刺激转录物反应，导致 GPR116 的表达增加，这是更广泛的抗炎反应的一部分。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂可以抑制 GSK-3（一种参与众多信号通路的激酶），这可能会导致刺激 GPR116 表达的转录因子趋于稳定。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮通过激活 PPARγ，可能会启动一个转录物程序，其中包括 GPR116 的上调，尤其是在脂肪组织中。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
二甲双胍可激活 AMPK，这可能会导致一连串事件，最终导致 GPR116 的转录物增加并随之表达。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
丁酸钠可以抑制组蛋白去乙酰化酶，导致染色质结构更加开放，并有可能刺激 GPR116 等基因的转录。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-雌二醇可能与雌激素受体结合并启动信号通路，刺激包括 GPR116 在内的目的基因转录物，从而促进其表达。 | ||||||