GPR113激活剂
常见的GPR113激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）、鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐（CAS 94825-44-2）、氟化钠（CAS 7681-49-4）和百日咳毒素（胰岛激活蛋白）（CAS 94825-44-2）。 磷酸酯）四锂盐CAS 94825-44-2、氟化钠CAS 7681-49-4和百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3。
GPR113 的化学激活剂可以启动一连串的细胞内事件，导致蛋白质被激活。众所周知，佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而导致细胞内环状 AMP（cAMP）的增加。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 GPR113 磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，也会通过 G 蛋白偶联受体信号提高细胞内的 cAMP 水平。这一过程也涉及 PKA 的激活，然后作用于 GPR113。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）采用的是另一种途径；它能激活蛋白激酶 C（PKC），这是另外一种能使 GPR113 磷酸化的激酶。PKC 的激活并不依赖于 cAMP 途径，但仍能导致 GPR113 发生磷酸化并随后被激活。
其他激活剂通过调节 G 蛋白信号途径发挥作用，而 G 蛋白信号途径对 GPR113 的活性至关重要。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，它能与 G 蛋白结合并使其保持活性状态，从而增强 GPR113 的信号传导。氟化钠和霍乱毒素都能提高活性 G 蛋白的水平；氟化钠通过抑制 GTP 酶，霍乱毒素通过 Gs α 亚基的 ADP-核糖基化，导致 cAMP 持续增加。另一方面，百日咳毒素会抑制 Gi alpha 亚基，而 Gi alpha 亚基通常会降低 cAMP 水平，从而间接促进 cAMP 的增加，从而激活 PKA 并作用于 GPR113。BAY 60-6583 通过腺苷 A2B 受体提高 cAMP 水平，与其他提高 cAMP 的药物一样，会导致 PKA 激活，进而使 GPR113 发生磷酸化。最后，钙离子促进剂（如离子霉素和 A23187）可提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性激酶，这些激酶也可靶向 GPR113 并使其磷酸化。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
毛喉素直接激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。PKA磷酸化可促进GPR113的构象变化或与其他细胞内蛋白的相互作用，从而激活GPR113。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过G蛋白偶联受体信号传导提高细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶A反过来可以磷酸化GPR113，使其功能激活。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物。它可以与 G 蛋白结合并稳定其活性形式，从而通过促进 GPR113 与 G 蛋白的相互作用来增强其信号传导。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
氟化钠通过抑制GTP酶来激活G蛋白，从而保持G蛋白处于活跃状态，促进与GPR113的相互作用，从而增强GPR113信号传导通路。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素可抑制 Gi alpha 亚基，而 Gi alpha 亚基通常会降低 cAMP 水平。因此，抑制 Gi 可导致 cAMP 增加，激活 PKA，并可能导致 GPR113 的磷酸化和激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，可增加细胞内 Ca2+ 浓度。Ca2+ 的升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，从而使 GPR113 磷酸化，导致其被激活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
与离子霉素一样，A23187 也是一种钙离子诱导剂。它能提高细胞内的钙离子水平，从而可能导致钙依赖性激酶的活化，使 GPR113 磷酸化并活化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂，可通过阻止其降解来提高 cAMP 水平。由此产生的 cAMP 升高可导致 PKA 激活，进而激活 GPR113。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA可激活蛋白激酶C（PKC），后者可磷酸化靶蛋白。PKC介导的磷酸化可通过改变GPR113的构象或影响其与其他细胞成分的相互作用来激活GPR113。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 可选择性地激活腺苷 A2B 受体，腺苷 A2B 受体是一种 G 蛋白偶联受体，可提高细胞内 cAMP 水平，从而可能导致 PKA 激活以及随后的 GPR113 磷酸化和激活。 | ||||||