GPR100激活剂

常见的 GPR100 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、全反式维甲酸 CAS 302-79-4、锂 CAS 7439-93-2 和 PMA CAS 16561-29-8。

GPR100 又称 RXFP4，是 G 蛋白偶联受体（GPCR）中荷叶蛋白家族的一个重要成员。这种蛋白质在细胞通讯中发挥着重要作用，它是特定配体的受体，可引发一系列细胞内事件。GPR100 的调控机制错综复杂，仍是科学探索的一个重要领域，目前正在进行的研究旨在揭示支配其表达的错综复杂的分子机制。GPR100 的生理作用与调节其活性的刺激因素一样多种多样，它在人体组织中的广泛表达和跨物种进化保护都凸显了这一点。该基因的血统可追溯到真核生物，这表明它对生物系统的贡献由来已久。GPR100 有多个别名，包括 GPCR142 和 RLN3R2，其多样化的命名反映了它的多面性以及多年来研究兴趣的广泛性。

人们对细胞调控和信号转导的基本方面有着浓厚的兴趣，这推动了对能选择性诱导 GPR100 表达的化学激活剂的探索。以提高细胞内 cAMP 水平而闻名的福斯可林等化合物可以起到催化剂的作用，有可能启动信号级联，最终导致 GPR100 的上调。同样，异丙肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体作用，也能引发 cAMP 的升高，进而促进基因的表达。视黄酸通过与核受体相互作用，也可影响转录机制，促进 GPR100 的表达。除此以外，能激活蛋白激酶 C 的植物醇酯和 PPAR-gamma 激动剂（如罗格列酮）也可能在 GPR100 的转录激活过程中发挥作用。对这些激活剂的研究为了解 GPCR 的动态调控环境提供了一个窗口，揭示了细胞外信号与基因表达之间复杂的相互作用。