GPCR2037激活剂
常见的 GPCR2037 激活剂包括但不限于盐酸异搏定 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、伐地那非 CAS 224785-90-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和吲哚洛尔 CAS 13523-86-9。
GPCR2037 的功能活性主要是通过与调节 cAMP 水平有关的不同信号途径来实现的。异丙肾上腺素、肾上腺素、吲哚洛尔、L-858051 和沙美特罗新萘酸酯作为肾上腺素能受体激动剂或部分激动剂，可导致腺苷酸环化酶的激活和细胞内 cAMP 的增加，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，活化的 PKA 可使靶蛋白磷酸化，从而增强 GPCR2037 的信号功能。此外，佛司可林还能直接刺激腺苷酸环化酶，绕过受体激活，为增强 cAMP 和随后的 GPCR2037 活性提供了一种强有力的机制。磷酸二酯酶抑制剂（如伐地那非和罗利普仑）通过阻止其降解来维持 cAMP 水平的升高，从而延长了 PKA 的激活期，增强了 GPCR2037 的活性。
cAMP类似物6-Bnz-cAMP钠盐是一种直接的PKA激活剂，为增强GPCR2037的功能提供了另一种途径，而ZM-241385会影响多巴胺能信号传导，如果GPCR2037是多巴胺能信号传导途径的一部分，它就可能起到调节GPCR2037活性的作用。对其他信号分子和通路的调节，如 GW5074 对 Raf 激酶的抑制，可能会因 MAPK 通路的交叉抑制而导致 cAMP 水平上调，从而增加 PKA 信号，增强 GPCR2037 的活性。最后，ICI 118,551 盐酸盐虽然主要是一种拮抗剂，但可能会产生部分激动作用，导致 cAMP 有节制地上升，并相应地增强 GPCR2037 的信号转导。总之，这些激活剂利用 cAMP/PKA 轴作为间接激活 GPCR2037 的中心渠道，使该蛋白成为汇聚到这一关键第二信使系统的各种信号转导过程中的下游效应器。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂，通过Gs蛋白偶联激活腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP水平升高。cAMP水平升高会导致PKA激活，后者可以磷酸化GPCR2037，增强其信号传导功能。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平，进而激活 PKA。PKA 磷酸化可增强 GPCR2037 信号级联。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
一种磷酸二酯酶-5 抑制剂，可防止 cAMP 降解，从而延长 PKA 介导的 GPCR2037 激活时间。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
作用于 beta 肾上腺素能受体，增加腺苷酸环化酶活性，提高 cAMP 水平，激活 PKA，从而可能导致 GPCR2037 的磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
一种具有内在拟交感活性的β受体阻滞剂，可以弱激活β-肾上腺素能受体，从而可能通过cAMP积累激活腺苷酸环化酶并增加GPCR2037信号。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
腺苷 A2A 受体拮抗剂可间接增加多巴胺传递，如果 GPCR2037 是多巴胺能信号通路的下游效应物，则可能会激活 GPCR2037。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
一种可激活 PKA 的 cAMP 类似物；这种激活可使 GPCR2037 磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
磷酸二酯酶-4 抑制剂可提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 激活，进而增强 GPCR2037 的活性。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
一种长效 beta2 肾上腺素能受体激动剂，可间接增加 cAMP 水平，导致 PKA 激活并可能增强 GPCR2037 的活性。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
一种 Raf 激酶抑制剂，可通过交叉对话抑制 MAPK 通路来上调 cAMP 水平，并可能通过增加 PKA 信号来增强 GPCR2037 的活性。 | ||||||