GPC3 抑制因子

常见的GPC3抑制剂包括但不限于肝素CAS 9005-49-6、氯酸钠CAS 7775-09-9、4-羟基-2-巯基-6 甲基嘧啶 CAS 56-04-2、硫酸铜（II）CAS 7758-98-7和2,4-二硝基苯酚，湿式CAS 51-28-5。

Glypican 3（GPC3）的化学抑制剂通过各种生化机制抑制其功能。例如，已知苏拉明能通过与硫酸肝素链结合，拮抗硫酸肝素蛋白多糖（如 GPC3）和生长因子之间的相互作用。苏拉明的这种结合作用会破坏 GPC3 在调节生长因子信号传导中的功能作用。同样，作为肝素酶抑制剂的 PI-88 或 Muparfostat 也会与硫酸肝素结合。通过抑制降解硫酸肝素的酶，PI-88 还能降低 GPC3 与其配体相互作用的能力，从而阻碍其调节功能的发挥。肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖，可与生长因子结合，并可能通过竞争性抑制作用阻碍生长因子与 GPC3 的相互作用，从而降低 GPC3 的信号能力。

此外，GPC3 的正确硫酸化对其功能至关重要，有几种化学物质针对这一过程。氯酸钠是细胞内硫酸化的抑制剂，导致 GPC3 上产生硫酸化不足的硫酸肝素链，从而限制了其与生长因子相互作用的能力。甲基硫脲嘧啶会抑制甲状腺激素的合成，从而间接阻碍 GPC3 的功能，而甲状腺激素是蛋白聚糖正常硫化所必需的。槲皮素以硫酸转移酶为靶标，这种酶负责将硫酸基团转移到连接到 GPC3 上的硫酸肝素链上，从而抑制蛋白质的硫酸化及其功能能力。像 M-89 这样的 NDST-1 抑制剂会抑制硫酸肝素的 N-脱乙酰化和 N-硫酸化，从而影响 GPC3 功能所需的硫酸化。总之，这些化学物质通过各种方式破坏了 GPC3 与生长因子和其他分子的相互作用，主要是通过改变硫酸肝素链的结构和硫酸化作用，而硫酸肝素链对于 GPC3 在细胞信号传导中的作用至关重要。