GPATCH1激活剂
常见的 GPATCH1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
GPATCH1 通过一系列细胞内信号通路起作用，这些信号通路汇聚在对蛋白激酶 A (PKA) 活性的调节上。福斯可林直接刺激腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP），后者是一种次级信使，是激活 PKA 的关键信号。因此，由福斯可林引发的 cAMP 水平的升高会导致 PKA 的活化，而已知的 PKA 会使包括 GPATCH1 在内的各种目标蛋白磷酸化。
其他化合物，如 IBMX、rolipram 和 anagrelide，通过抑制磷酸二酯酶（负责 cAMP 降解的酶）来增加细胞内的 cAMP。IBMX 是一种广谱磷酸二酯酶抑制剂，而罗立普仑和阿那格雷则更具选择性，分别针对磷酸二酯酶 4 和磷酸二酯酶 III。通过阻止 cAMP 分解，这些抑制剂间接导致 PKA 激活。同样，异丙肾上腺素、特布他林、肾上腺素和多巴胺与特定的肾上腺素能和多巴胺能受体结合，刺激腺苷酸环化酶，从而增强 cAMP 并激活 PKA。胰高血糖素和 PGE1（前列腺素 E1）也会通过与各自的受体相互作用来提高 cAMP 水平，这与腺苷酸环化酶的激活有关。组胺（通过作用于 H2 受体）和霍乱毒素（通过永久激活 Gs alpha 蛋白）都会导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA。一旦被激活，PKA 就会使 GPATCH1 磷酸化，这是激活该蛋白功能的关键。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞中的环状AMP（cAMP）水平。cAMP水平升高会增强蛋白激酶A（PKA）的活性，从而磷酸化GPATCH1，使其功能激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而间接导致 PKA 活性增加。PKA 信号的增强可能会导致 GPATCH1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram是一种磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。这种增加可增强PKA活性，进而导致GPATCH1的磷酸化与激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性。然后，PKA 可以磷酸化并激活 GPATCH1。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与 beta 肾上腺素能受体相互作用，导致 cAMP 和 PKA 激活增加。PKA 的激活可能导致 GPATCH1 的磷酸化和随后的激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺与其受体结合，其中一些受体可以刺激腺苷酸环化酶增加cAMP的产生和PKA的活性。PKA的激活可能会导致GPATCH1的磷酸化并激活。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素 E1 可激活其受体，从而提高细胞中的 cAMP 水平，导致 PKA 激活。这可能会促进 GPATCH1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，而 H2 受体与腺苷酸环化酶正向耦合，导致 cAMP 增加，进而激活 PKA。然后，PKA 会磷酸化并激活 GPATCH1。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂，可提高细胞中的 cAMP 水平，导致 PKA 激活。PKA 可使 GPATCH1 磷酸化并在功能上激活 GPATCH1。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 III，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。PKA 活性的增强会导致 GPATCH1 的磷酸化和激活。 | ||||||