GP78激活剂

常见的 GP78 激活剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、硫糖铝 CAS 67526-95-8、地塞米松 CAS 50-02-2、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）和姜黄素 CAS 458-37-7。

GP78 激活剂指的是一组能直接或间接提高 gp78 活性的专门化合物，gp78 是一种关键的 E3 泛素连接酶，主要位于内质网（ER）中。gp78蛋白是ER相关降解（ERAD）途径中的核心角色，ERAD是一个识别错误折叠或异常蛋白并将其指定为由蛋白酶体降解的系统。gp78 的激活剂旨在增强这种蛋白质的功能，促进细胞内更好的蛋白质平衡。这些激活剂可能属于不同的化学家族，包括小分子有机化合物、合成衍生物甚至植物来源的植物化学物质。

就其功能机制而言，gp78 激活剂可通过多种途径发挥作用。有些可能会与 gp78 蛋白形成直接相互作用，从而有可能改变其构象，使其处于更活跃的状态。还有一些可能在基因水平上发挥作用，增强 gp78 基因的转录或翻译。还有一类可能是间接作用，通过引发细胞事件，如内质网应激，进而导致 gp78 上调，成为细胞适应性反应机制的一部分。在所有这些情况下，最终目标都是提高 gp78 识别和标记缺陷蛋白质以便降解的能力，从而帮助维持细胞蛋白质平衡。目前正在采用高通量筛选、分子对接和计算模拟等先进技术来鉴定新的 gp78 激活剂并阐明其作用机制。