一系列参与 O-GlcNAc 转移酶调节和蛋白质 O-GlcNAcylation 的化合物展示了增强 GNPDA2 功能的方法。葡萄糖胺和相关前体(如 UDP-GlcNAc)会刺激 O-GlcNAc 转移酶的活性,这对 GNPDA2 的修饰至关重要。 直接激活 O-GlcNAc 转移酶的小分子应用了一种直接机制。有趣的是,GFAT 和 G6PT 抑制剂会增加 UDP-GlcNAc 池,间接刺激 O-GlcNAc 转移酶。OGT 激活剂和 GlcNAc 衍生物的鉴定揭示了微调 O-GlcNAc 转移酶和影响 GNPDA2 活性途径的方法。
考虑到翻译后调控支配着 GNPDA2 的功能,针对其 O-GlcNAcylation 状态的研究提供了机会。保留或优化这些动态修饰的化合物可精确地阐明对 O-GlcNAc 转移酶下游 GNPDA2 的影响。葡萄糖胺和 Thiamet-G 激活中心通路节点会产生广泛的影响,需要进一步完善。对 UDP-GlcNAc 调制剂的研究揭示了局部修饰。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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D-Glucosamine | 3416-24-8 | sc-278917A sc-278917 | 1 g 10 g | $197.00 $764.00 | ||
葡萄糖胺是己糖胺生物合成途径中的前体,可生成刺激O-GlcNAc转移酶活性的UDP-GlcNAc。蛋白质的O-GlcNAc化调节其功能,而O-GlcNAc转移酶通过O-GlcNAc修饰增强GNPDA2活性。 | ||||||
N-Acetyl-D-glucosamine | 7512-17-6 | sc-286377 sc-286377B sc-286377A | 50 g 100 g 250 g | $92.00 $159.00 $300.00 | 1 | |
尿苷5'-二磷酸-N-乙酰葡糖胺(UDP-GlcNAc)为O-GlcNAc转移酶介导的蛋白质修饰提供GlcNAc部分。UDP-GlcNAc升高会刺激O-GlcNAc转移酶,从而通过O-GlcNAc化增强GNPDA2活性。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31作为GFAT抑制剂,间接刺激O-GlcNAc转移酶,增加UDP-GlcNAc的储备。UDP-GlcNAc底物可用性的增加,可增强O-GlcNAc转移酶的活性,促进GNPDA2的O-GlcNAc化。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂 MG-132 可以稳定发生 O-GlcNAcylation 的蛋白质,从而增加对 GNPDA2 等靶标的修饰,提高其功能输出。 | ||||||
Thiamet G | 1009816-48-1 | sc-224307 sc-224307A | 1 mg 5 mg | $51.00 $94.00 | 1 | |
Thiamet-G 可激活葡萄糖-6-磷酸转氨酶,提高 UDP-GlcNAc 水平,使 O-GlcNAc 转移酶能够修饰 GNPDA2 并增强其活性。 |