Gm884激活剂

常见的 Gm884 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3、异诺米霉素、游离酸 CAS 56092-81-0、巯基乙酸 CAS 67526-95-8 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

富亮氨酸重复序列 37（LRRC37）激活剂是一组多样化的生物活性化合物，它们的共同特点是调节含有富亮氨酸重复序列（LRR）结构域的蛋白质（特别是 LRRC37 蛋白）的活性。富含亮氨酸的重复序列是一种参与蛋白质间相互作用的结构基序，其特征是通常具有 20-30 个富含亮氨酸残基的氨基酸序列。这些序列形成的结构为蛋白质复合物的形成提供了一个多功能平台。LRRC37 的激活剂可通过各种机制发挥作用，通常涉及调节导致蛋白质翻译后修饰（尤其是磷酸化）的信号通路。此类化合物可通过改变 LRRC37 的构象、定位、稳定性或与细胞内其他蛋白质和分子的相互作用来影响其活性。这种改变通常是通过激活或抑制直接或间接靶向 LRRC37 或其相关途径的特定酶来实现的。

作为 LRRC37 激活剂的化学实体可以是小分子有机物、肽或其他天然产物，它们可以渗透细胞膜并在细胞内发挥作用。这些激活剂通常以激酶和磷酸酶等关键调控蛋白为靶标，这些蛋白在细胞信号网络中发挥着关键作用。例如，福斯可林和 8-CPT-cAMP 等化合物通过提高细胞内环状 AMP（cAMP）的水平来增强 LRRC37 的功能，环状 AMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使，可导致目标蛋白的磷酸化。另一方面，离子霉素和硫代加精可提高细胞内钙水平，触发钙依赖性信号通路，包括激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），这也可能导致影响 LRRC37 的磷酸化事件。其他化合物，如 okadaic 酸，通过抑制蛋白磷酸酶间接发挥作用，从而导致细胞内更高的磷酸化状态，从而调节包括 LRRC37 在内的蛋白质的活性。