Gm75 抑制因子

常见的 Gm75 抑制剂包括但不限于 Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6 和 Palbociclib CAS 571190-30-2。

Gm75 的化学抑制剂通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的活性来发挥作用，而 CDK 是调节细胞周期不可或缺的物质。Alsterpaullone、Roscovitine 和 Olomoucine 通过靶向对细胞在细胞周期各阶段的进展至关重要的各种 CDK，表现出这种抑制作用。例如，Olomoucine 可选择性地抑制 CDK，尤其是 CDK1、CDK2 和 CDK5，这些酶在细胞周期调节中起着关键作用。Purvalanol A 将这种抑制作用扩展到 CDK4 和 CDK6，它们也参与细胞周期的控制。这些抑制剂可以在特定的检查点阻止细胞周期，从而通过阻止细胞周期进展所需的一系列事件在功能上抑制 Gm75。

为了延续细胞周期破坏这一主题，其他几种抑制剂也起到了阻碍 CDK 的作用，而 Gm75 的活性正是依赖于 CDK。PD0332991（又称 Palbociclib）和 Ribociclib 专门针对 CDK4/6，使细胞周期停滞在 G1 阶段。同样，AZD5438 和 Dinaciclib 的靶向CDKs范围更广，包括CDK1、CDK2和CDK9，它们在细胞周期进展和转录调控中都发挥着关键作用。Flavopiridol 主要抑制对转录延伸至关重要的 CDK9，从而破坏对 Gm75 活性至关重要的过程。Milciclib 则以多个 CDK 为靶点，影响细胞周期蛋白 D1 的表达，导致细胞周期停滞。最后，SNS-032 可选择性地抑制 CDK2、CDK7 和 CDK9，它们是细胞周期进展和转录调控的关键角色。SNS-032 对这些激酶的抑制可抑制 Gm75 功能所需的关键通路。