GLP-1R激活剂

常见的GLP-1R激活剂包括但不限于Exendin-4 CAS 141758-74-9和Liraglutide CAS 204656-20-2。

GLP-1R激活剂是一类靶向并激活胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的分子。胰高血糖素样肽-1受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），主要存在于胰腺β细胞表面。激活该受体会引发各种细胞内信号级联反应，从而调节多种生理过程，尤其是血糖稳态。该受体的天然配体是胰高血糖素样肽-1（GLP-1），这是一种肠L细胞分泌的肠降血糖素，用于响应营养摄入。GLP-1一旦释放，就会与其受体结合，启动有助于调节血糖水平的行动。

从结构上看，GLP-1R激活剂可分为两大类：肽类激活剂和小分子激活剂。肽类激活剂通常是天然GLP-1激素的类似物或衍生物。由于天然GLP-1在循环中会迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解，因此通常通过结构改造来提高其稳定性和半衰期。另一方面，小分子激活剂是非肽类化合物，可以刺激GLP-1R。由于GLP-1R的结合口袋复杂且较大，通常更适合肽配体，因此小分子激活剂的开发一直充满挑战。