GIOT-3激活剂
常见的 GIOT-3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8 和 A23187 CAS 52665-69-7。
GIOT-3 激活剂包括一系列通过各种信号途径间接提高 GIOT-3 功能活性的化合物。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平飙升，从而通过 PKA 间接刺激 GIOT-3 的活性，进而使 GIOT-3 信号域内的蛋白质磷酸化。同样，异诺霉素作为一种钙离子拮抗剂，可通过增加细胞内钙含量来增强 GIOT-3 的功能，从而影响 GIOT-3 所参与的钙依赖性通路。异丙肾上腺素（一种β-肾上腺素能激动剂）和肾上腺素（与肾上腺素能受体结合）都能通过腺苷酸环化酶-CAMP-PKA 信号转导促进 GIOT-3 的激活。作为 PKC 激活剂的 PMA 和通过 PDE5 抑制剂的西地那非分别提高了 cAMP 和 cGMP 水平，从而激活了与 GIOT-3 影响范围交叉的途径。二丁酰 cAMP 作为一种 cAMP 类似物，通过模仿天然配体对 PKA 介导的信号传导的影响，直接增强了 GIOT-3 的活性。
BAY 60-7550、罗利普仑和文泊西汀分别作为 PDE2、PDE4 和 PDE1 的特异性抑制剂，可提高 cAMP 和 cGMP 水平，而 cAMP 和 cGMP 是 GIOT-3 参与的通路中的关键调节剂，因此可间接增强 GIOT-3 信号传导。在这些化合物的作用下，环核苷酸水平的升高会促进 PKA 或 PKG 信号级联，从而使 GIOT-3 功能不可或缺的底物磷酸化。A23187 和 Ionomycin 一样，会导致钙离子流入增加，从而激活钙依赖性蛋白和途径，与 GIOT-3 在细胞过程中的作用相辅相成。IBMX 通过广泛抑制磷酸二酯酶和提高 cAMP 和 cGMP，通过多种 cAMP 和 cGMP 依赖性信号通路创造了有利于 GIOT-3 活性的生化环境。这些 GIOT-3 激活剂通过对细胞内信号分子和途径的影响，产生一连串的事件，累积起来增强了 GIOT-3 的功能活性，而无需直接与配体结合或上调蛋白质的表达。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 升高可激活 PKA，使特定底物磷酸化，从而增强 GIOT-3 在信号转导中的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度上升可激活钙离子依赖性蛋白和通路，从而对与钙离子信号传导相关的GIOT-3功能产生积极影响。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。通过激活蛋白激酶A，可增强GIOT-3在下游信号级联中的作用。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，使多种蛋白质磷酸化。PKC 的激活可能会通过调节 GIOT-3 所参与的相关信号通路来增强 GIOT-3 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是另一种能提高细胞内钙水平的钙离子拮抗剂，它可能会通过增强 GIOT-3 参与的钙依赖性信号通路来激活 GIOT-3。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加cAMP和cGMP的水平。这些环核苷酸的增加可通过激活相关信号通路来增强GIOT-3的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰 cAMP 是一种具有膜渗透性的 cAMP 类似物，可激活 cAMP 依赖性通路。这种激活可通过 PKA 信号增强 GIOT-3 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，激活腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP。这可以激活PKA，增强相关信号通路中的GIOT-3活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀是一种 PDE1 抑制剂，可提高 cAMP 和 cGMP 水平，通过影响这些环核苷酸调控的信号通路，增强 GIOT-3 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性 PDE4 抑制剂，可提高 cAMP 水平，通过影响 cAMP 依赖性信号通路来增强 GIOT-3 的活性。 | ||||||