GFR-1激活剂
常见的 GFR-1 激活剂包括但不限于 (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3、Mangiferin CAS 4773-96-0、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。
胶质细胞系源性神经营养因子受体 1（GFR-1）的化学激活剂通过各种生化途径增强受体信号传导。(S)-3,5-DHPG，一种 I 组代谢型谷氨酸受体激动剂，可启动一个级联反应，导致细胞内钙水平升高。钙的增加会对与 GFR-1 结合的 RET 核心受体的活性产生积极影响，从而放大信号。同样，芒果苷和 IBMX 可提高 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 反过来又能使 RET 磷酸化，从而增强 GFR-1 介导的信号传导。与 Mangiferin 和 IBMX 一样，佛司可林也能增加 cAMP，进而激活 PKA，促进 RET 的磷酸化和激活。这一系列事件都会放大 GFR-1 信号。
其他化学物质，如 Anisomycin 和 Beta-Lapachone 通过不同的机制发挥作用，但却汇聚在相同的途径上。Anisomycin 可激活 JNK 通路，从而导致 RET 磷酸化上调，进而增强 GFR-1 的活性。Beta-Lapachone 通过调节细胞氧化还原状态发挥作用，从而间接影响 RET 等酪氨酸激酶的活性，促进 GFR-1 信号传导。吡啶硫酮锌可提高细胞内锌的含量，从而增强参与 RET 磷酸化和 GFR-1 信号传导的激酶活性。正钒酸钠和坎他立丁能抑制蛋白磷酸酶，导致 RET 磷酸化增加，从而促进 GFR-1 的激活。染料木素虽然主要是一种酪氨酸激酶抑制剂，但在一定浓度下可增强 RET 磷酸化和 GFR-1 的活性。同样，槲皮素也能调节激酶信号通路，从而提高 RET 的活性，进而增强 GFR-1 的信号转导。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
(S)-3,5-二羟基苯丙酮酸（S）-3,5-DHPG选择性激活I型代谢型谷氨酸受体，从而增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度升高可增强与GFR-1相关的共受体RET的活性，从而增强GFR-1信号传导。 | ||||||
Mangiferin | 4773-96-0 | sc-491041 | 10 mg | $140.00 | ||
芒果苷可增加cAMP水平，从而激活PKA。PKA可以磷酸化并激活与GFR-1结合的RET受体，从而增强GFR-1介导的信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 可使作为 GFR-1 受体复合物一部分的 RET 磷酸化，从而增强 GFR-1 信号传导。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX通过抑制磷酸二酯酶增加细胞内cAMP，从而激活蛋白激酶A（PKA）。随后，PKA磷酸化并激活与GFR-1结合的RET，从而增强GFR-1信号。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
已知安乃近能激活 JNK 通路，而 JNK 通路与 RET 信号转导相互作用。激活 JNK 可增强 RET 磷酸化，从而间接增加 GFR-1 的活性。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
原钒酸钠是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，可增加酪氨酸激酶（如RET）的磷酸化水平，当与GFR-1结合时，可导致其激活。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
倍他-拉帕醌可激活 NQO1，从而调节细胞的氧化还原状态。氧化还原变化可激活与 GFR-1 相关的 RET 等酪氨酸激酶，从而导致 GFR-1 信号传导。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
吡啶硫酮锌可导致细胞内锌含量增加，这可能会增强参与 RET 磷酸化的激酶活性，从而促进 GFR-1 的活化。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，但在特定浓度下会增强酪氨酸激酶活性。这会导致RET活性增加，进而激活GFR-1。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶，从而可能导致 RET 的磷酸化和活化增加，进而增强 GFR-1 信号传导。 | ||||||