GBGT1激活剂

常见的 GBGT1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

佛司可林和 FSK 都主要通过直接刺激腺苷酸环化酶来增强 GBGT1 的活性，从而提高 cAMP 的水平。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A 和其他 cAMP 响应实体，从而导致 GBGT1 的磷酸化和激活。PMA 是蛋白激酶 C 的激活剂，蛋白激酶 C 是通过磷酸化调节各种蛋白质的酶家族。这种激活会对 GBGT1 产生连带效应，改变其响应 PKC 介导的信号转导的活性。同样，A23187 和 Ionomycin 等钙离子诱导剂会增加细胞内的钙浓度，这不仅会激活 PKC，还会激活其他可能影响 GBGT1 活性的钙依赖蛋白。

IBMX 可抑制磷酸二酯酶，防止 cAMP 降解，从而维持促进 GBGT1 激活的信号，从而延长 GBGT1 的激活时间。相比之下，LY294002 和 PTP CD45 抑制剂等化合物分别改变了磷酸肌醇 3-激酶（PI3K）和 PTEN 的活性，并对 Akt 信号通路产生下游影响，从而间接影响了 GBGT1 的活性。PD98059和U0126等MEK抑制剂专门针对MAPK/ERK通路，该通路将信号从细胞表面传递到细胞核中的DNA，从而影响基因表达和蛋白质活性。这些化合物对 MEK 的抑制作用可能会通过改变细胞的磷酸化结构来调节 GBGT1。雷帕霉素是 mTOR 的抑制剂，它能减少蛋白质合成，改变细胞生长相关过程，这也能通过间接途径激活 GBGT1。