GATS激活剂

常见的 GATS 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、D-赤藓-1-磷酸卵磷脂 CAS 26993-30-6 和 A23187 CAS 52665-69-7。

GATS 激活剂是一系列通过各种生化机制增强 GATS 功能活性的化合物。例如，佛司可林（Forskolin）可提高 cAMP 水平，通过 PKA 间接增强 GATS 的活性，而 PKA 可使影响 GATS 功能状态的蛋白质磷酸化。同样，作为 PKC 激活剂的 PMA 和钙离子拮抗剂的 Ionomycin 都能提高细胞内的信号分子，从而导致激酶的激活，激酶可以使 GATS 发生磷酸化，从而增强其活性。众所周知，脂质信号分子 Sphingosine-1-phosphate 能够结合 G 蛋白偶联受体并启动下游激酶级联，从而通过磷酸化调节 GATS。A23187 还能使细胞内钙升高，并可能激活钙/钙调素依赖性激酶，从而增强 GATS 的功能。此外，LY294002 通过抑制 PI3K，可能会改变信号通路，以增强 GATS 的活性作为补偿，而 U0126 和 SB203580 分别通过抑制 MEK1/2 和 p38 MAP 激酶，可通过替代信号机制增强 GATS 的功能。

表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和安乃近霉素可调节激酶信号转导，其中 EGCG 有可能影响调控 GATS 的激酶通路，而安乃近霉素可激活应激相关激酶，从而可能导致 GATS 活性增强。冈田酸是一种蛋白磷酸酶抑制剂，可提高细胞蛋白的磷酸化水平，从而改变磷酸化平衡，提高 GATS 的活性。二丁烯酰 cAMP 的作用与内源性 cAMP 相似，它能激活 PKA，从而模拟 GATS 通过 cAMP 介导的途径自然激活的过程。总之，这些 GATS 激活剂利用一系列分子事件来放大 GATS 的功能活性，利用细胞内的信号级联，包括磷酸化、去磷酸化和激酶活性调节，共同为 GATS 的活性上调创造有利环境，而无需改变其基因表达或直接激活。