GAP-assoc p190激活剂

常见的GAP-关联p190激活剂包括但不限于Lonafarnib CAS 193275-84-2、A23187 CAS 52665-69-7、S rc激酶抑制剂I CAS 179248-59-0、LY 294002 CAS 154447-36-6和雷帕霉素CAS 53123-88-9。

GAP-assoc p190 激活剂包括一系列化学化合物，它们通过各种机制能够增强 GAP-assoc p190 固有的 GTPase 激活功能。这些化合物通过改变细胞环境或控制 GAP-assoc p190 活性的调节机制来发挥其作用。例如，PIP3 和溶血磷脂酸可直接将 GAP-assoc p190 募集到质膜上，而质膜是 GAP-assoc p190 对膜结合 GTP 酶发挥作用的关键位置。通过增加 GAP-assoc p190 在膜上的局部浓度，这些脂质增强了 GAP-assoc p190 通过提高 GTP 酶活性使 GTP 结合蛋白失活的能力。

相反，EGF 和福斯可林等化合物间接增加了对 GAP-assoc p190 的功能需求，即加速其目标 GTP 酶的内在 GTP 酶活性，通过催化 GTP 向 GDP 的水解来关闭它们。这种调节功能对于控制细胞生长、分化和细胞骨架重组等各种细胞过程至关重要。表皮生长因子和福斯可林通过最终需要 GAP-assoc p190 调节的途径提高信号水平。例如，表皮生长因子会激活表皮生长因子受体，进而激活 Ras，Ras 是许多 GAP 蛋白的著名底物。Ras 的激活增加了对 GAP-assoc p190 活性的需求，GAP-assoc p190 通过将 Ras-GTP 转化为 Ras-GDP 来关闭信号。同样，福斯可林增加的 cAMP 水平会导致信号的变化，从而需要 GAP-assoc p190 的活性来维持细胞的平衡。