GABAC Rρ1激活剂

常见的 GABAC Rρ1 激活剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、Muscimol CAS 2763-96-4、Bilobalide CAS 33570-04-6、(±)-Baclofen CAS 1134-47-0 和 SK&F 97541 CAS 127729-35-5。

GABAC Rρ1 激活剂是一系列化合物，旨在通过各种作用机制增强受体对神经元传递的影响。Isoguvacine 和 Muscimol 可作为直接激动剂，与 GABAC Rρ1 结合并模拟天然神经递质 GABA，从而打开受体的氯离子通道，加强中枢神经系统的抑制信号。作为完全激动剂的 CACA 和作为部分激动剂的 TACA 同样能结合并激活 GABAC Rρ1，但 TACA 的作用并不完全，它能更微妙地增强受体的活性。与此相反，尽管 Picrotoxin 和 TPMPA 的主要作用是拮抗剂，但在低浓度下也能提高受体对 GABA 的敏感性，从而间接增强 GABAC Rρ1 的活性。烯丙基甘氨酸（Allyglycine）也具有这种敏化作用，它通过抑制 GABA 合成，间接提高受体对神经递质的反应能力。

能增加突触裂隙中 GABA 供应量的化合物进一步丰富了活化过程，如 (S)-SNAP-5114 和 SKF 89976A，它们能抑制 GABA 再摄取转运体，从而导致 GABAC Rρ1 的持续刺激。虽然巴氯芬是一种 GABA_B 受体激动剂，但它可能对 GABAC Rρ1 产生间接的促进作用，这凸显了 GABA 能系统中受体间的相互影响。此外，Bilobalide 可通过异构调节增强受体介导的电流，而 3-APMPA 作为一种膦酸衍生物，可作为部分激动剂提高受体的活性。总之，这些 GABAC Rρ1 激活剂通过直接激动、异位调节和抑制 GABA 代谢或摄取来发挥作用，在不改变受体表达水平的情况下放大 GABAC Rρ1 介导的抑制作用。